841290-80-0
中文名稱
R-406
英文名稱
R-406
CAS
841290-80-0
分子式
C22H23FN6O5
分子量
470.45
MOL 文件
841290-80-0.mol
更新日期
2024/11/26 10:31:11
841290-80-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
R788中間體3R406(游離的)
R406 福他替尼中間體
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮
英文別名
R-406CS-214
R406
R-406
R406(free base)
R-406 USP/EP/BP
R406 (Tamatinib)
R406 (FREE BASE)
R-406
R406 (free base), >=98%
Fostamatinib (free base)
6-(5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][
所屬類別
生物化工：Syk 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)182-184°C
密度1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)10.63±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺灰色
R-406價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12067 | R-406 R406 | 841290-80-0 | 2mg | 810元 |
| 2024/11/08 | HY-12067 | R-406 R406 | 841290-80-0 | 5mg | 1234元 |
| 2024/11/08 | HY-12067 | R-406 R406 | 841290-80-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1729元 |
常見問題列表
生物活性
R406 (free base) 是一種有效的Syk抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM，強(qiáng)效抑制Syk而不能抑制Lyn，對(duì)Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可觸發(fā)凋亡。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FLT3
() | |
|
Syk
(Cell-free assay) | 41 nM |
體外研究
R406是ATP競(jìng)爭(zhēng)性Syk抑制劑，K i 為30 nM。在不同細(xì)胞中R406選擇性抑制 Syk依賴的信號(hào)通路，EC50為33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依賴性通路效果高很多。 R406作用于多種彌漫性巨大細(xì)胞淋巴瘤，抑制細(xì)胞增殖，EC50 為0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406處理DLBCL細(xì)胞系，誘導(dǎo)caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，導(dǎo)致大部分細(xì)胞凋亡。用R406預(yù)處理B細(xì)胞受體(BCR)交聯(lián)的對(duì)R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依賴SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，處理24和48小時(shí)，比對(duì)照組分別降低2.8和4.3倍,并降低RL細(xì)胞侵襲能力。
體內(nèi)研究
R406有效作用于多種免疫系統(tǒng)紊亂的動(dòng)物模型。R406口服給藥患免疫復(fù)合物導(dǎo)致炎癥反應(yīng)的小鼠，顯著抑制皮膚反向被動(dòng)Arthus反應(yīng)，按1 mg/kg和 5 mg/kg劑量處理, 與對(duì)照組相比則抑制分別為72% 和86%。R406按 10 mg/kg 劑量處理用膠原抗體處理的鼠，顯著降低炎癥和腫脹, 使?jié)u進(jìn)性關(guān)節(jié)炎降低到較低水平，且延遲發(fā)病，且作用于K/BxN血清轉(zhuǎn)移小鼠模型，降低臨床關(guān)節(jié)炎達(dá) 50% 。