82586-52-5
中文名稱
莫昔普利鹽酸鹽
英文名稱
MOEXIPRIL HYDROCHLORIDE
CAS
82586-52-5
分子式
C27H35ClN2O7
分子量
535.03
MOL 文件
82586-52-5.mol
更新日期
2024/11/04 10:52:48
82586-52-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸莫昔普利莫昔普利鹽酸鹽
莫西普利鹽酸鹽
MOEXIPRIL 鹽酸鹽
2-[2-[(1-乙氧基甲酰-3-苯基丙基)氨基]丙?；鵠-6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-3-羧酸鹽酸鹽
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氫-6,7-二甲氧基-3-異喹啉羧酸鹽酸鹽
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(ETHOXYCARBONYL)-3-PHENYLPROPYL]AMINO]-1-OXOPROPYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-6,7-DIMETHOXY-3-ISOQUINOLINECARBOXYLIC ACID 鹽酸鹽
英文別名
CI-925Perdix
Univasc
SPM-925
Fempress
RS-10085
RS-10085-197
MOEXIPRIL HYDROCHLORIDE
Moexipril Hydrochloride (100 mg)
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-carbethoxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
所屬類別
生物化工：RAAS 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)141-1610C
比旋光度D23 +34.2° (c = 1.1 in ethanol)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O：可溶32mg/mL
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問(wèn)題列表
生物活性
Moexipril HCl (RS-10085)是一種口服有效的非巰基血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑，IC50為0.041 μM，用于治療高血壓和充血性心臟衰竭。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| ACE |
體外研究
Moexipril劑量依賴性減少損傷的神經(jīng)元的百分比，以及谷氨酸，staurosporine或鐵離子誘導(dǎo)的線粒體活性氧產(chǎn)生。Moexipril和Enalapril減弱staurosporine誘導(dǎo)的神經(jīng)元凋亡，為Hoechst33258核染色所確定。
體內(nèi)研究
作為對(duì)照小鼠相比，Moexipril（0.3 毫克/千克）局灶性缺血后顯著降低腦損傷。在腦缺血大鼠模型中，Moexipril（0.01 毫克/千克）能減少梗死體積。 在卵巢切除（OVX）自發(fā)性高血壓大鼠（SHR）的脛骨中，Moexipril降低血壓。Moexipril和hydrochlorothiazide (HCTZ)聯(lián)用表現(xiàn)出更為強(qiáng)大的血壓降低作用，對(duì)骨量及動(dòng)態(tài)端點(diǎn)有相同作用。 在兔肺中，Moexiprilat表現(xiàn)出對(duì)血漿ACE和純化的ACE的抑制作用比enalaprilat更大。Moexipril?(0.1-30 mg/kg/day)降低血壓，并以劑量依賴的方式抑制血漿，肺，主動(dòng)脈，心臟和腎臟中ACE活性。Moexipril?(10 mg/kg/day)導(dǎo)致血壓降低，抑制血漿ACE并減少血漿血管緊張素原，減弱angiotensin I的壓力反應(yīng)和bradykinin的降壓反應(yīng)。