82186-77-4
中文名稱
苯芴醇
英文名稱
Lumefantrine
CAS
82186-77-4
分子式
C30H32Cl3NO
MDL 編號
MFCD05662268
分子量
528.94
MOL 文件
82186-77-4.mol
更新日期
2024/11/01 11:28:23
82186-77-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亞甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇苯芴醇
英文別名
benflumetolLumefantrine
(z)-2,7-dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-alpha-[(dibutylamino)methyl]-9h-fluorene-4-methanol
Lumefruntrine
LUMEFRUNTRINE (BENFLUMETOL)
BENFLUMETOL (OR LUMEFANTRINE)
(9Z)-2,7-Dichloro-9-[(4-chlorophenyl)methylene]-a-[(dibutylamino)methyl]-9H-fluorene-4-methanol
2-Dibutylamino-1-[2,7-dichloro-9-[1-(4-chlorophenyl)meth-(Z)-ylidene]-9H-fluoren-4-yl]ethanol
Benflumelol
dl-Benflumelol
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃色結(jié)晶性粉末,有苦杏仁臭，無味。 在三氯甲烷中易溶，在丙醇中略溶，在乙醇或水中幾乎不溶。熔點為 125-131°C
熔點129-131°C
沸點642.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.252
儲存條件15-25°C
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.44±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色
Merck14,5597
CAS 數(shù)據(jù)庫82186-77-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3
海關(guān)編碼29221950
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)82186-77-4(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
抗瘧疾藥
苯芴醇和蒿甲醚都是目前我國臨床上應(yīng)用較廣的抗瘧原蟲病藥物，也是諾華制藥的知名抗瘧藥復(fù)方蒿甲醚的主要藥物成分，能殺滅瘧原蟲紅內(nèi)期無性體，殺蟲率高，治愈率為95%左右，但對紅前期和配子體無效。動物實驗屬微毒藥物，但致突變和致畸試驗為陰性。臨床上用于治療主要用于惡性瘧疾，尤其適用于抗氯喹的惡性瘧的治療。理化性質(zhì)
黃色結(jié)晶粉末，有苦杏仁臭，無味。易溶于氯仿，略溶于丙酮，幾乎不溶于乙醇，熔點為125～ 131℃。藥動學(xué)
口服吸收慢，消除也慢，體內(nèi)停留時間長。給藥后tmax為4～5h，t1/2為24～72h。用法與用量
4d療法：成人第1日頓服800mg，第2、3、4日各400mg頓服;兒童每日頓服8mg/kg，連服4d，首劑加倍，但首劑最大劑量不超過0.6g。不良反應(yīng)
無明顯不良反應(yīng)，少數(shù)患者出現(xiàn)心電圖Q～T間期一過性輕度延長。注意事項
心、腎功能不全者慎用。惡性瘧患者癥狀控制后及紅內(nèi)期原蟲殺滅后可用伯氨喹殺滅配子體。避光、密封、陰涼干燥處保存。