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  • 返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>81872-10-8

    81872-10-8

    中文名稱 1-萘乙酸
    英文名稱 Zofenopril-d5
    CAS 81872-10-8
    EINECS 編號 201-705-8
    分子式 C12H10O2
    MDL 編號 MFCD00004046
    分子量 186.21
    MOL 文件 81872-10-8.mol
    更新日期 2024/07/24 14:13:46
    81872-10-8 結(jié)構(gòu)式 81872-10-8 結(jié)構(gòu)式

    基本信息

    中文別名
    1-萘乙酸
    英文別名
    1-NAPHTHALENEACETIC ACID
    1-NAPHTHYLACETIC ACID
    AKOS AU36-M588
    ALPHA-NAA
    ALPHA-NAPHTHALENACETIC ACID
    ALPHA-NAPHTHALENEACETIC ACID
    ALPHA-NAPHTHYLACETIC ACID
    a-Naphthylacetic acid
    FRUIT FAX(R)
    NAA
    NAA(R)
    NAA(TM)
    NAPHTHALENE-1-ACETIC ACID
    NAPHTHALENEACETIC ACID
    PLANOFIX
    RARECHEM AL BO 0198
    ROOTONE(R)
    1-NAPHTHYLACETICACIDα-NAPHTHYLACETICACID
    1-[(S)-3-(Benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4α-(phenylthio)-L-proline
    S-Benzoyl-4-phenylthiocaptopril
    所屬類別
    原料藥:抗高血壓病藥

    物理化學性質(zhì)

    熔點129-131.5 °C(lit.)
    比旋光度D25 -36.5° (c = 1 in methanol)
    沸點646.3±55.0 °C(Predicted)
    密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
    儲存條件2-8°C
    溶解度DMSO: 5 mg/mL (11.64 mM)
    酸度系數(shù)(pKa)pK1:4.236 (25°C)
    形態(tài)crystalline
    形態(tài)crystalline
    顏色light yellow
    顏色淡黃色
    CAS 數(shù)據(jù)庫81872-10-8(CAS DataBase Reference)

    安全數(shù)據(jù)

    危險品標志Xn,Xi
    危險類別碼R22-R37/38-R41
    安全說明S23-S24/25
    WGK Germany3
    RTECS號QJ0875000
    危險等級IRRITANT

    常見問題列表

    藥理作用

    佐芬普利為首個含有巰基的長效ACE抑制劑,由于其含有巰基,因此使之具有親脂性和抗氧化特性,本品可水解為活性物佐芬普利拉。

    適應(yīng)癥
    佐芬普利用于輕至中度原發(fā)性高血壓治療,以及用于急性心肌梗死24小時內(nèi)有或無癥狀、血流動力學穩(wěn)定并未接受溶栓治療的患者。
    副作用

    佐芬普利常見不良反應(yīng)為有頭暈(3.9%)、疲勞(2.6%)、頭痛(2.4%)、咳嗽(1.2%)、惡心或嘔吐(1.2%)。

    不常見的不良瓜為潮紅(0.8%)、肌痙攣(0.8%)和虛弱(0.5%)。

    生物活性
    Zofenopril 是一個 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制劑,其 IC50 值為 81 μM。
    靶點

    IC50: 81 μM (ACE)

    體外研究

    Kinetic analyses demonstrate that enalapril inhibits the uptake of GlySar in a competitive manner (K i approximately 6 mM). Fosinopril and Zofenopril have the greatest inhibitory potency (IC 50 values of 55 and 81μM, respectively) while the other ACE inhibitors exhibit low-affinity interactions with the renal peptide transporter.

    體內(nèi)研究

    Zofenopril, a sulphydrylic compound, at doses higher than 70 mg/kg i.p. produces significant protection (i.e. at 70 mg/kg, P=0.044, F=2.17, d.f.=18; at higher concentration P<0.05) against the tonic phase of the audiogenic seizure response. Pretreatment with Zofenopril (15 mg/kg, i.p.) is able to produce a consistent shift to the left of the dose-response curves and a significant reduction of ED 50 values against clonus of some AEDs with the exceptions of diazepam, felbamate, phenobarbital and phenytoin compare with concurrent groups, suggesting an increase in anticonvulsant activity.

    知名試劑公司產(chǎn)品信息

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