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81872-10-8

中文名稱 1-萘乙酸
英文名稱 Zofenopril-d5
CAS 81872-10-8
EINECS 編號(hào) 201-705-8
分子式 C12H10O2
MDL 編號(hào) MFCD00004046
分子量 186.21
MOL 文件 81872-10-8.mol
更新日期 2024/07/24 14:13:46
81872-10-8 結(jié)構(gòu)式 81872-10-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-萘乙酸
英文別名
1-NAPHTHALENEACETIC ACID
1-NAPHTHYLACETIC ACID
AKOS AU36-M588
ALPHA-NAA
ALPHA-NAPHTHALENACETIC ACID
ALPHA-NAPHTHALENEACETIC ACID
ALPHA-NAPHTHYLACETIC ACID
a-Naphthylacetic acid
FRUIT FAX(R)
NAA
NAA(R)
NAA(TM)
NAPHTHALENE-1-ACETIC ACID
NAPHTHALENEACETIC ACID
PLANOFIX
RARECHEM AL BO 0198
ROOTONE(R)
1-NAPHTHYLACETICACIDα-NAPHTHYLACETICACID
1-[(S)-3-(Benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4α-(phenylthio)-L-proline
S-Benzoyl-4-phenylthiocaptopril
所屬類別
原料藥:抗高血壓病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)129-131.5 °C(lit.)
比旋光度D25 -36.5° (c = 1 in methanol)
沸點(diǎn)646.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 5 mg/mL (11.64 mM)
酸度系數(shù)(pKa)pK1:4.236 (25°C)
形態(tài)crystalline
形態(tài)crystalline
顏色light yellow
顏色淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)81872-10-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼R22-R37/38-R41
安全說明S23-S24/25
WGK Germany3
RTECS號(hào)QJ0875000
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT

常見問題列表

藥理作用

佐芬普利為首個(gè)含有巰基的長(zhǎng)效ACE抑制劑,由于其含有巰基,因此使之具有親脂性和抗氧化特性,本品可水解為活性物佐芬普利拉。

適應(yīng)癥
佐芬普利用于輕至中度原發(fā)性高血壓治療,以及用于急性心肌梗死24小時(shí)內(nèi)有或無癥狀、血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定并未接受溶栓治療的患者。
副作用

佐芬普利常見不良反應(yīng)為有頭暈(3.9%)、疲勞(2.6%)、頭痛(2.4%)、咳嗽(1.2%)、惡心或嘔吐(1.2%)。

不常見的不良瓜為潮紅(0.8%)、肌痙攣(0.8%)和虛弱(0.5%)。

生物活性
Zofenopril 是一個(gè) angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制劑,其 IC50 值為 81 μM。
靶點(diǎn)

IC50: 81 μM (ACE)

體外研究

Kinetic analyses demonstrate that enalapril inhibits the uptake of GlySar in a competitive manner (K i approximately 6 mM). Fosinopril and Zofenopril have the greatest inhibitory potency (IC 50 values of 55 and 81μM, respectively) while the other ACE inhibitors exhibit low-affinity interactions with the renal peptide transporter.

體內(nèi)研究

Zofenopril, a sulphydrylic compound, at doses higher than 70 mg/kg i.p. produces significant protection (i.e. at 70 mg/kg, P=0.044, F=2.17, d.f.=18; at higher concentration P<0.05) against the tonic phase of the audiogenic seizure response. Pretreatment with Zofenopril (15 mg/kg, i.p.) is able to produce a consistent shift to the left of the dose-response curves and a significant reduction of ED 50 values against clonus of some AEDs with the exceptions of diazepam, felbamate, phenobarbital and phenytoin compare with concurrent groups, suggesting an increase in anticonvulsant activity.

知名試劑公司產(chǎn)品信息

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