80474-14-2
中文名稱
氟替卡松丙酸酯
英文名稱
Fluticasone propionate
CAS
80474-14-2
分子式
C28H35F3O6S
MDL 編號
MFCD08064194
分子量
556.63
MOL 文件
80474-14-2.mol
更新日期
2025/01/22 09:41:12
80474-14-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(6a,11B,16a,17a)-6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸 S-(氟甲基)酯氟替卡松丙酸酯
丙酸氟替卡松
6,9-二氟-11羥基甲基氧代(氧代丙氧基)雄甾,二烯硫代羧酸-S-氟甲酯
(6Α,11Β,16Α,17Α)-6,9-二氟-11-羥基-16-甲基-3-氧代17-(1-氧丙氧基)雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸S-(氟甲基)酯
英文別名
(6A,11B,16A,17A)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER(6 ALPHA,11 BETA,16 ALPHA,17 ALPHA)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID FLUOROMETHYL ESTER
(6ALPHA, 11BETA, 16ALPHA, 17ALPHA)-6,9-DIFLUORO-11-HYDROXY-16-METHYL-3-OXO-17-(1-OXOPROPOXY)ANDROSTA-1,4-DIENE-17-CARBOTHIOIC ACID S-(FLUOROMETHYL) ESTER
CCI-187881
CUTIVATE
FLIXONASE
FLIXOTIDE
FLONASE
FLOVENT
FLUNASE
FLUTICASONE-D5 PROPIONATE
FLUTICASONE PROPIONATE
s-fluoromethyl-6alpha,9alpha-difluoro-11beta-hydroxy-16alpha-methyl-3-oxo-17alpha-propionyloxyandrosta-1,4-diene-17beta-carbothioate
-17-(1-oxopropoxy)-,s-(fluoromethyl)ester,(6-alpha,11-beta,16-alpha,17-alph
androsta-1,4-diene-17-carbothioicacid,6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo
cci18781
fluticasone17-propionate
flutide
Fluticasone Propionate - C25H31F3O5S
Fluticasonepropiponate
所屬類別
藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 腎上腺皮質(zhì)激素與促腎上腺皮質(zhì)激素物理化學性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點272-273℃(分解)。^[α]D+30°(C=0.35)。
熔點275 °C
比旋光度D +30° (c = 0.35)
沸點568.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率31 ° (C=1, Dioxane)
儲存條件Store at RT
溶解度DMSO: ≥10 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：≥10 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)12.53±0.70(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
Merck14,4211
Merck4211
InChIKeyWMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫80474-14-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H361fd-H373
安全說明22-24/25
安全說明S22-S24/25
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號BV7980000
海關(guān)編碼29372900
毒性LD50 oral in rat: > 2gm/kg
常見問題列表
生物活性
Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一種合成的皮質(zhì)類固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治療哮喘和過敏性鼻炎（花粉癥）。靶點
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
體外研究
在人肺成纖維細胞中，F(xiàn)luticasone propionate（1 pM）抑制組成性和TGF-β誘導的α-SMA的表達。在人肺成纖維細胞中，F(xiàn)luticasone propionate阻斷TNF-α誘導的促炎轉(zhuǎn)錄因子NF-κB的核易位。 在肺成纖維細胞分化的早期階段，F(xiàn)luticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，絲裂原活化蛋白激酶）誘導的Janus激酶/STAT途徑的激活。在輕度或完全分化成肌纖維細胞培養(yǎng)物中，F(xiàn)luticasone propionate仍表現(xiàn)潛在的抗炎活性，盡管它僅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和輕度分化成肌纖維細胞中，F(xiàn)luticasone propionate抑制組成性和TGF-β誘導的α-平滑肌肌動蛋白的表達，它是肌纖維母細胞分化的主要標志物。Fluticasone propionate表現(xiàn)出額外的強大的抗炎作用，降低肌纖維母細胞NF-κB的核易位而不依賴于其分化程度。 Fluticasone propionate以濃度依賴的方式抑制變應原誘導的T細胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表達，以及相應的蛋白質(zhì)的分泌。Fluticasone propionate顯著抑制過敏原誘導的T細胞產(chǎn)生哮喘相關(guān)的細胞因子。
體內(nèi)研究
在馬中，F(xiàn)luticasone propionate在誘導了嚴重的眼簾惡化后服用導致臨床癥狀完全消退，肺功能檢查正?；蚥ronchoalveolar 嗜中性粒細胞lavage (BAL) 顯著降低。