80-49-9
中文名稱(chēng)
溴甲后馬托品
英文名稱(chēng)
HOMATROPINE METHYL BROMIDE
CAS
80-49-9
EINECS 編號(hào)
201-284-0
分子式
C17H24BrNO3
MDL 編號(hào)
MFCD00050292
分子量
370.28
MOL 文件
80-49-9.mol
更新日期
2024/10/22 13:12:59
80-49-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
溴甲后馬托品甲溴后馬托品
英文別名
8-METHYLHOMATROPINIUM BROMIDEARKITROPIN
DL-HOMATROPINE METHYL BROMIDE
ESOPIN
HOMATROPINE METHYL BROMIDE
HOMOLONE
N-METHYLHOMATROPINIUM BROMIDE
TROPINIUM METHOBROMIDE MANDELATE
3-((hydroxyphenylacetyl)oxy)-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo(3.2.1)octanbro
3-[(hydroxyphenylacetyl)oxy]-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octanbromi
3-alpha-hydroxy-8-methyl-1-alpha-h,5-alpha-h-tropaniumbromidemandelate
8-methyl-homatropiniubromide
camatropine
dl-methylbromide
endo-mid
homapin
homatromide
malcotran
mesopin
methylhomatropine
所屬類(lèi)別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)192°C
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度易溶于水，溶于乙醇96%
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
Merck4730
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)80-49-9(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Homatropine methylbromide (80-49-9)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P301+P312+P330
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R20/21/22
安全說(shuō)明S22-S26-S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)1544
WGK Germany3
RTECS號(hào)MS9000000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29399990
毒性LD50 in mice (mg/kg): 1400 orally, 60 i.p. (Cahen, Tvede)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
Homatropine methylbromide or Methylhomatropine bromide is a quaternary ammonium salt of methylhomatropine. Methylhomatropine is a peripherally acting anticholinergic medication that inhibits muscarini
c acetylcholine receptors and thus the parasympathetic nervous system. Methylhomatropine does not cross the blood鈥揵rain barrier. Methylhomatropine is used, in addition to papaverine, as component of m
ild drugs that help "flush" the bile.常見(jiàn)問(wèn)題列表
后馬托品
后馬托品是阿托品的苯羥乙酸酯，系一種抗膽堿藥，具有阻斷乙酰膽堿的作用，使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹而引起散瞳及調(diào)節(jié)麻痹，作用及毒
性似阿托品，但較弱，其阻斷膽堿能神經(jīng)的能力，僅為阿托品的1/10。其散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用的持續(xù)時(shí)間遠(yuǎn)較阿托品短(均為1～2日，而阿托品
則分別長(zhǎng)達(dá)7～10日和8～12日)，且不良反應(yīng)輕微，無(wú)抑制分泌使喉頭感覺(jué)干燥的副作用。因此用于散瞳檢查眼底及驗(yàn)光比較方便，常用其1～
2%溶液滴眼。臨床一般用其滴劑作眼科檢查，滴眼時(shí)應(yīng)按壓內(nèi)眥部，防止藥物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。生物活性
Homatropine Methylbromide是一種毒蕈堿受體AChR拮抗劑，抑制WKY-E和SHR-E ， IC50分別為162.5 nM和170.3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| mAChR (WKY-E) | 162.5 nM |
| mAChR (SHR-E) | 170.3 nM |
體外研究
Homatropine (20 μM)單獨(dú)在豚鼠心房產(chǎn)生259的劑量比。 Homatropine (20 μM)與六甲銨結(jié)合時(shí)，在豚鼠心房中僅產(chǎn)生95.0的劑量比。 Homatropine在胃中對(duì)毒蕈堿受體具有相似的親和力(pA2 = 7.13)，在心房調(diào)節(jié)力(pA2 = 7.21) 和比率 (pA2 = 7.07)響應(yīng)。sup> [3]
體內(nèi)研究
Homatropine (20毫克/千克)防止敵敵畏中毒引起的大鼠致死，存活率為30%，死亡時(shí)間的范圍為4到12分鐘，而Homatropine (10 毫克/千克)對(duì)防止死亡沒(méi)有作用。 在大鼠體內(nèi)，Homatropine [