79794-75-5

中文名稱(chēng) 氯雷他定

英文名稱(chēng) Loratadine

CAS 79794-75-5

分子式 C22H23ClN2O2

MDL 編號(hào) MFCD00672869

分子量 382.88

MOL 文件 79794-75-5.mol

更新日期 2025/04/14 14:48:09

79794-75-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 應(yīng)用領(lǐng)域制備方法上下游產(chǎn)品信息化學(xué)品安全說(shuō)明書(shū)(MSDS) 常見(jiàn)問(wèn)題列表圖譜信息知名試劑公司產(chǎn)品信息氯雷他定價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂
氯雷他定
克敏能
氯雷他啶
4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯
氯雷他汀
4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙醋

英文別名

4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTAL[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CLARATYNE
CLARITIN
ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
LORATADINE
LORATADINE-D5
LORATIDINE
SCH-29851
4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
DECARBOETHOXY LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE MM(CRM STANDARD)
LORATADINE USP(CRM STANDARD)
Loratadine(WithEdmf)
Loratadine99%Min
Loratadine&Int
1-Piperidinecarboxylic acid
Claritin, Sch-29851, 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic Acid, Ethyl Ester

所屬類(lèi)別

藥物: 抗組胺藥: 組胺H1受體拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從乙腈結(jié)晶，熔點(diǎn)134-136℃。

熔點(diǎn)134-136°C

沸點(diǎn)531.3±50.0 °C(Predicted)

密度1.261±0.06 g/cm3(Predicted)

RTECS號(hào)TM6129200

儲(chǔ)存條件2-8°C

溶解度DMSO: 26 mg/mL, soluble

溶解度DMSO：26 mg/mL，可溶

酸度系數(shù)(pKa)4.27±0.20(Predicted)

形態(tài)powder

顏色white

水溶解性It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol.

Merck14,5578

BCS Class2

穩(wěn)定性穩(wěn)定，但可能對(duì)熱敏感，冷藏。與強(qiáng)氧化劑不相容。

InChIKeyJCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)79794-75-5(CAS DataBase Reference)

EPA化學(xué)物質(zhì)信息1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H319-H335-H315

防范說(shuō)明P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi

危險(xiǎn)類(lèi)別碼36/37/38

安全說(shuō)明22-24/25-36-26

安全說(shuō)明S22-S24/25

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3077

WGK Germany2

海關(guān)編碼29333990

毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)79794-75-5(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

國(guó)家二類(lèi)抗過(guò)敏新藥，用于緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹

用途二

抗組胺藥物，對(duì)外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性，作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)。用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎、過(guò)敏性鼻炎。

制備方法

方法一

將化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加畢，在蒸汽浴上加熱2h，然后室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。加入800ml水。分出苯層，水洗，干燥。減壓濃縮得油狀物，用石油醚浸漬后，用乙腈重結(jié)晶，即得氯雷他定，收率64%。

上下游產(chǎn)品信息

上游原料

氯甲酸乙酯吡啶 N-甲基氯雷他定四氯化鈦四氫呋喃 8-氯-5,10-二氫-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜卓-11-酮 N-乙氧羰基-4-哌啶酮

下游產(chǎn)品

氯雷他定雜質(zhì)I 乙酰地氯雷他定地氯雷他定

化學(xué)品安全說(shuō)明書(shū)(MSDS)

MSDS 信息Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate(79794-75-5).msds

常見(jiàn)問(wèn)題列表

抗過(guò)敏藥

氯雷他定是一種常用的抗過(guò)敏藥，屬第二代長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥物，起效快，作用強(qiáng)，不含激素，人體吸收后代謝為活性更強(qiáng)的地氯雷他定，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀，無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀。
毒理學(xué)：動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致突變、無(wú)致畸形作用。
常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺(jué)模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過(guò)敏反應(yīng)。
藥物相互作用：抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。

生物活性

Loratadine (SCH29851) 是一種選擇性的histamine H1 receptor拮抗劑，用于治療過(guò)敏。同時(shí)還是一種選擇性的B(0)AT2抑制劑，其IC50為 4 μM。

靶點(diǎn)

Target	Value
H1 receptor
B(0)AT2	4 μM

體外研究

Loratadine被確定為B(0)AT 2的選擇性抑制劑，IC 50為4 μM，對(duì)SLC6家族的幾個(gè)其它成員低活性或無(wú)活性。在Der p 1和或抗Fc小量RI預(yù)培養(yǎng)的人Fc小量的RI+細(xì)胞，Loratadine濃度依賴(lài)性抑制組胺和白三烯C4的釋放。在抗Fc小量RI激活的純化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制組胺，白三烯C4和PGD2的釋放。在抗Fc小量RI刺激的純化HSMC中，Loratadine濃度依賴(lài)性抑制組胺，類(lèi)胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的釋放。在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞，Loratadine顯著抑制組胺誘導(dǎo)的IL-6和IL-8的分泌。在轉(zhuǎn)染了hKv1.5通道基因的人Ltk-細(xì)胞中，Loratadineh在濃度高于治療性血漿水平時(shí)以濃度，電壓，時(shí)間和使用依賴(lài)性的方式阻斷Kv1.5通道。在主支氣管或轉(zhuǎn)化（A549）呼吸道上皮細(xì)胞中，Loratadineh抑制rhinovirus誘導(dǎo)的ICAM-1的上調(diào)。Loratadineh也以劑量依賴(lài)的方式抑制鼻病毒感染誘導(dǎo)的ICAM-1的mRNA，并且它們完全抑制鼻病毒誘導(dǎo)的ICAM-1啟動(dòng)子的活化。

圖譜信息

氯雷他定(79794-75-5)核磁圖(¹HNMR)

知名試劑公司產(chǎn)品信息

Sigma Aldrich

79794-75-5(sigmaaldrich)

氯雷他定價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-17043S1	氯雷他定 Loratadine-d5	79794-75-5	1 mg	800元
2025/02/08	HY-17043S1	氯雷他定 Loratadine-d5	79794-75-5	5 mg	2300元
2025/02/08	HY-17043	氯雷他定 Loratadine	79794-75-5	50mg	160元

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