78628－80－5
中文名稱
鹽酸特比萘芬
英文名稱
Terbinafine Hydrochloride
CAS
78628-80-5
EINECS 編號(hào)
245-385-8
分子式
C21H26ClN
MDL 編號(hào)
MFCD00145430
分子量
327.89
MOL 文件
78628-80-5.mol
更新日期
2024/11/15 17:41:16
78628-80-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽
特比萘芬鹽酸鹽
鹽酸特比萘芬
特比萘芬
特比萘酚
鹽酸特比萘酚
特拉萘芬鹽酸鹽
鹽酸特比萘芬
英文別名
(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine monohydrochloride(E)-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
LAMISIL
N-[(2E)-6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL]-N-METHYL-1-NAPHTHALENEMETHANAMINE
n,6,6-trimethyl-n-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine hydrochloride
TERBINAFINE HCL
TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylaminehydroc
lamosil
n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon
n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmonohydrochloride
Terbinafine hdyrochloride
TerbutalineSulfateBase
Lamisil, N-[(2E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamine
1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl-, hydrochloride
TERNBINAFINEHCL
({[(2E)-6,6-Dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)amino}methyl)naphthalene hydrochloride
Trebinafine hydrochloride
1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol
所屬類別
原料藥：抗真菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色至類白色結(jié)晶粉末。熔點(diǎn)204-208℃。
熔點(diǎn)204-208°C
儲(chǔ)存條件15-25°C
溶解度溶于甲醇：50mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
Merck14,9156
Merck9156
BCS Class1
InChIInChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19;/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3;1H/b9-5+;
InChIKeyBWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N
SMILESC12C=CC=CC1=CC=CC=2CN(C)C/C=C/C#CC(C)(C)C.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)78628-80-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335-H410
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,N
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-50/53
危險(xiǎn)類別碼R36/37/38-R50/53
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS號(hào)QJ8600100
海關(guān)編碼29214990
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 4000 orally; 393, 213 i.v. (Ganzinger)
常見問題列表
皮膚科用廣譜抗真菌藥
鹽酸特比萘芬是一種丙烯胺類皮膚科用廣譜抗真菌藥物。上世紀(jì)80年代由瑞士諾華制藥研制成功，
1991年首次在英國(guó)上市。1996年被美國(guó)FDA批準(zhǔn)為OTC藥品，同年在美國(guó)上市。目前，在全球90多個(gè)國(guó)家銷售。能特異性
地?cái)嚁_真菌固醇的晚期生物分解，選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶的活性，使真菌細(xì)胞膜構(gòu)成進(jìn)程中的角鯊烯環(huán)氧
化反響受阻，從而到達(dá)殺滅或抑制真菌的作用。適用于治療皮膚念珠菌病、如手癬、足癬、股癬、體癬及花斑癬，也是
治療灰指甲的最好的藥物。2000年鹽酸特比萘芬進(jìn)入了國(guó)家公布的第一批OTC目錄。該產(chǎn)品屬于抗真菌類藥，它對(duì) 淺部真菌感染作用較強(qiáng)，外用可以治愈絕大部分皮膚真菌病。
藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服鹽酸特比萘芬250mg，用藥后2小時(shí)內(nèi)，血漿濃度峰值達(dá)0.97μｇ/ml.本品吸收半衰期為0.8小時(shí)，
散布半衰期為4.6小時(shí)，其生物應(yīng)用度略受進(jìn)食影響，但不用作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%，并能迅速經(jīng)
真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可散布在皮膚中，因而，在毛囊、頭發(fā)與多層脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng)
高的濃度。在醫(yī)治最后的幾周，鹽酸特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌的活性，它們次要從
尿中排出。其消弭半衰期為17小時(shí)，在體內(nèi)無蓄積作用，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡的影響。但肝、腎功用不全者的鹽酸
特比萘芬消弭率能夠降低，從而招致血藥濃度降低。適應(yīng)癥
1.由毛癬菌（白色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等）、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等惹起
的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。2.各種癬?。w癬、股癬、手足癬和頭癬等）以及由念珠菌（白色念珠菌等）惹起的皮膚酵母菌感染。
3.由發(fā)霉菌惹起的甲癬（甲真菌感染）。
用法與用量
局部外用:取適量涂于患處及其周圍，每日1-2次。體癬連用2-4周，手足癬，花斑癬連用4-6周。口服:成人每次0.25克，每日一次，療程如下：
皮膚感染的療程：手足癬[趾（指）間型和跖型]：2～6周；體癬、股癬：2～4周；
皮膚念珠菌病：2～4周。在真菌學(xué)治愈幾周，才可見到皮膚外觀完全正常以及感染癥消失。
頭發(fā)和頭皮感染的療程：頭癬：4周，頭癬多數(shù)發(fā)生于兒童。
甲癬：絕大多數(shù)患者的療程為6周～3個(gè)月。其中的年青患者因甲生長(zhǎng)正常而能縮短療程，故除姆指（趾）甲外，小于3個(gè) 月的治療可能已足夠。
在其它病例中，療程通常只需3個(gè)月。某些患者，特別是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6個(gè)月或更長(zhǎng)的時(shí)間。 在第一周治療中見到甲生長(zhǎng)緩慢大患者，其療程可能需超過3個(gè)月。在真菌學(xué)治愈和停止治療后幾個(gè)月，可看到病情繼續(xù) 好轉(zhuǎn)至甲板外觀完全正常，這是因?yàn)榻】档募捉M織生長(zhǎng)需要時(shí)間。
不良反應(yīng)
鹽酸特比萘芬主要有胃腸道反應(yīng)和皮膚不良反應(yīng)兩種，發(fā)生率分別為4.9%和2.3%，其他少見不良反應(yīng)還有味覺喪失、肝功異常、視覺異常、中性粒細(xì)胞減少及神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、眩暈和感覺異常等。有報(bào)道口服特比萘芬可致固定型藥疹、多形紅斑、蕁麻疹樣和濕疹樣皮疹、急性泛發(fā)性發(fā)疹型膿皰病、瘙癢，斑禿等，尤其是口服特比萘芬引起急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病。縱觀國(guó)內(nèi)外有關(guān)不良反應(yīng)的報(bào)道，幾乎皆為口服鹽酸特比萘芬引起的，外用鹽酸特比萘芬引起不良反應(yīng)的報(bào)道較少。針對(duì)口服鹽酸特比萘芬有可能出現(xiàn)較為嚴(yán)重的不良反應(yīng)的情況，國(guó)內(nèi)外學(xué)者進(jìn)行了眾多的研究。研究表明，口服鹽酸特比萘芬引起較嚴(yán)重不良反應(yīng)的為肝損害，然而鹽酸特比萘芬致肝損害的發(fā)生率卻較低。
合成方法
1.鹽酸特比萘芬粗品的合成：
向100ml三口反應(yīng)瓶中加入12.5ml純化水，碳酸鉀(4.06g，29.2mmol)，攪拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol)，再加入1-氯-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol)，升溫至80℃反應(yīng)，4小時(shí)后，冷卻至室溫，加入25ml乙酸乙酯萃取，分出乙酸乙酯相后冷卻至0-10℃，滴加6N的鹽酸水溶液，調(diào)節(jié)pH至1，攪拌1-2h，過濾，濾餅于70℃下真空干燥4h得鹽酸特比萘芬粗品(8.51g，收率：89％)；
2.鹽酸特比萘芬粗品的純化：
向250ml單口瓶中加入鹽酸特比萘芬粗品(8.51g，26.8mmol)，純化水106ml，加熱回流至溶清，自然冷卻至室溫后，冰浴冷卻至0-10℃，攪拌1h，過濾，濾餅70℃真空干燥3h得鹽酸特比萘芬成品(7.66g，純度99.988％，收率90％)。
鹽酸特比萘芬價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 46126 | 鹽酸特比萘芬, 99% Terbinafine hydrochloride, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 78628-80-5 | 1g | 836元 |
| 2024/11/08 | 46126 | 鹽酸特比萘芬, 99% Terbinafine hydrochloride, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 78628-80-5 | 5g | 3097元 |
| 2024/11/08 | HY-17395 | 鹽酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride | 78628-80-5 | 100mg | 500元 |