721-50-6
中文名稱
丙胺卡因
英文名稱
Prilocaine
CAS
721-50-6
EINECS 編號(hào)
211-957-0
分子式
C13H20N2O
MDL 編號(hào)
MFCD00048681
分子量
220.31
MOL 文件
721-50-6.mol
更新日期
2025/01/18 13:34:22
721-50-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(2-甲基苯基)-2-丙胺-丙酰胺丙胺卡因
丙氨卡因
丙胺卡因雜質(zhì)E
英文別名
n-(2-methylphenyl)-2-propylamino-propanamidePRILOCAINE
PRILOCAINE BASE
2-(propylamino)-o-propionotoluidid
2-(Propylamino)-o-propionotoluidide
2-Methyl-alpha-propylaminopropionanilide
alpha-n-Propyl-amino-2-methylpropionanilide
alpha-n-propylamino-2-methylpropionanilide
Astra 1512
Astra 1515
astra1512
astra1515
Citanest
L 67
l67
n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-propanamid
o-Methyl-2-propylaminopropionanilide
o-Methyl-alpha-propylaminopropionanilide
o-Propionotoluidide, 2-(propylamino)-
o-Propionotuluidide, 2-propylamino-
所屬類別
原料藥：局部麻醉劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)37-38℃，沸點(diǎn)159-162℃（0.133kPa），折光率（nD20）1.5299。其鹽酸鹽（[1786-81-8]）為白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)167-168℃。易溶于水和乙醇，略溶于氯仿。味酸澀苦，無臭。
熔點(diǎn)37-38°
沸點(diǎn)bp0.1 159-162°
密度1.0117 (rough estimate)
折射率nD20 1.5298
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度微溶于水，極易溶于丙酮和乙醇（96%）。
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.32 or 7.89 (Uncertain)
形態(tài)neat
顏色White to off-white
水溶解性6.169g/L(25 ºC)
InChIInChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16)
InChIKeyMVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=CC=CC=C1C)(=O)C(NCCC)C
CAS 數(shù)據(jù)庫721-50-6(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Propanamide, n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-(721-50-6)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H319
海關(guān)編碼2924296000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)721-50-6(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
局部麻醉藥。該品藥效比普魯卡因好，局麻作用強(qiáng)度及速度與利多卡因相似，但作用時(shí)間較長，毒性較小，因代謝快，蓄積性也較小。適用于硬膜外麻醉、傳導(dǎo)麻醉和浸潤麻醉等。常見問題列表
局麻藥
丙胺卡因系酰胺類局麻藥，麻醉強(qiáng)度和速度與利多卡因相似，但持續(xù)時(shí)間較長，對(duì)血管擴(kuò)張作用較弱。毒性較利多卡因?yàn)榈?。臨床用于局麻，尤其適用于忌用腎上腺素的患者。 【藥理】其3%溶液與2%利多卡因加腎上腺素的局麻效應(yīng)相當(dāng)，起效較慢，約6～7min，維持時(shí)間約為1.5～2h，對(duì)粘膜穿透力強(qiáng)。腎上腺素稍延長其作用時(shí)間。PPB為55%，T1/2約為1.5h。肝內(nèi)代謝，其代謝物亞硝基甲苯胺可氧化血紅蛋白，形成高鐵血紅蛋白?？赏ㄟ^胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)至胎兒。
【不良反應(yīng)】一次用量超過600mg，可產(chǎn)生正鐵血紅蛋白血癥，出現(xiàn)紫紺、心動(dòng)過速、頭痛、眩暈及無力等。
【注意事項(xiàng)】貧血、先天性或獲得性正鐵血紅蛋白血癥、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于產(chǎn)科麻醉。
【用法與用量】 浸潤麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持續(xù)時(shí)間為 1～1.5小時(shí)。
神經(jīng)阻滯麻醉：用1%～2%溶液，作用持續(xù)時(shí)間為2～3小時(shí)。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持續(xù)時(shí)間2.5～3.5小時(shí)。一次極量為600mg。
圖1為丙胺卡因結(jié)構(gòu)式
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-03）
生物活性
Prilocaine (NSC 40027) 是一種氨基酰胺類的局部麻醉劑。它作用于神經(jīng)元細(xì)胞膜上的鈉離子通道，限制癲癇發(fā)作的擴(kuò)散。靶點(diǎn)
Na, K-ATPase
體外研究
Prilocaine is more potent in inhibiting the Na,K-ATPase of plasma membranes of LM cells (transformed fibroblasts) at 37 ℃ (43.8 mM) than at 25 ℃ (28.2 mM).