69123-98-4
中文名稱
非阿尿苷
英文名稱
Fialuridine
CAS
69123-98-4
分子式
C9H10FIN2O5
分子量
372.09
MOL 文件
69123-98-4.mol
更新日期
2024/10/13 10:58:43
69123-98-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
非阿尿苷5-碘-2'-氟脫氧尿苷
1-(2-脫氧-2-氟-Β-D-阿拉伯呋喃基)-5-碘尿嘧啶
1-[(2R,3S,4R,5R)-3-氟-4-羥基-5-(羥甲基)氧雜環(huán)戊-2-基]-5-碘嘧啶-2,4-二酮
英文別名
FIAUNSC 678514
FIALURIDINE
5-I-2'-F-dU
Fialuridine(FIAU)
Fluoroiodoarauracil
2'-FLUORO-5-IODOURACIL
5-Iodo-2'-fluoroarauracil
5-Iodo-2'-fluoro-deoxyuridine
2'-Deoxy-2'-fluoro-5-iodouridine
所屬類別
生物化工：脫氧核苷酸及其類似物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點216-217°C
密度2.18±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)7.94±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,4069
InChIKeyIPVFGAYTKQKGBM-BYPJNBLXSA-N
常見問題列表
非阿尿苷事件
1993年出現(xiàn)了一起震驚全美的臨床試驗中的藥品不良反應(yīng)事件，它就是非阿尿苷事件。非阿尿苷(fialuridine)是一種準(zhǔn)備用于治療乙肝的藥品，由美國麥姆利（Memorial）癌癥中心研發(fā)，1993年初，美國國家衛(wèi)生研究所在進行為期24周、加大劑量的II期臨床試驗時，15位病人中有7人出現(xiàn)了肝衰竭，需要肝移植，其中5人死亡。這就是非阿尿苷事件。而在此前對4種動物的試驗，均未發(fā)現(xiàn)這種嚴(yán)重問題。根據(jù)對離體培養(yǎng)的肝細胞的觀察，推測發(fā)生毒性的機理在于這種藥物及在體內(nèi)的次級代謝產(chǎn)物可能干擾了線粒體rDNA聚合酶的活性，導(dǎo)致嚴(yán)重的代謝性酸中毒和多器官衰竭。自此美國FDA建議臨床試驗的開發(fā)公司，報告所有嚴(yán)重不良反應(yīng)包括死亡病例、半年內(nèi)出現(xiàn)的停藥及結(jié)局最壞的病例分析報告。