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66148-78-5

中文名稱 替莫西林
英文名稱 (2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS 66148-78-5
分子式 C16H16N2Na2O7S2
分子量 458.42
MOL 文件 66148-78-5.mol
更新日期 2024/06/25 17:15:56
66148-78-5 結(jié)構(gòu)式 66148-78-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
莫西林
替莫西林
替莫西林鈉
(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸
(2S,5R,6S)-6-[(3-羥基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-羧酸
英文別名
Temopen
BRL-17421
Temocillin
TEMOCILLIN SODIUM
Temocillin USP/EP/BP
(6S)-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]-6-methoxypenicillanic acid
(6S)-6-[2-Carboxy-2-(3-thienyl)acetamido]-6-methoxypenicillanic acid
(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1
N-((2S,5R,6S)-2-Carboxy-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-3-thiophenemalonamic acid
(2S,5R,6S)-6-{[Carboxy(3-thienyl)acetyl]amino}-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
所屬類別
藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀替莫西林鈉(Temocillin Disodium):C16 H16N2Na2O7S2。[61545-06-0]。無定形固體。
沸點761.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)2.46±0.50(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
半合成青霉素,對許多的p一內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。對大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、肺炎桿菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬等均有較強的抗菌作用。對第三代頭孢菌素包括頭孢三嗪、頭孢他定耐藥的腸道細菌、檸檬酸桿菌有高效。但對革蘭陽性菌、綠膿桿菌等無效。用于敏感菌所致的敗血癥、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、膽道感染、淋病等。

制備方法

方法1
方法1:6-APA的芐酯和甲酸作用,在6位形成甲酰氨,再用光氣使其轉(zhuǎn)化為異氰酸酯基,然后和二硫化物反應(yīng),在6位引入甲硫基,酸解異氰酸酯使成游離的氨基,在二氯化汞的作用下,以甲氧基取代6位的甲硫基,再和2-(噻吩-3-基)-2-芐氧羰基乙酰氯反應(yīng),在6位的氨上引入鍘鏈,最后催化氫解脫去芐基保護基而得替莫西林。
方法2:下列化合物氯化形成雙烯后,再引入6位甲氧基,用亞磷酸加成還原,再催化加氫脫去保護基,水解成鹽得到替莫西林鈉。

常見問題列表

適應(yīng)癥
替莫西林臨床用于敏感G-菌所致的尿路、呼吸道、膽道、軟組織感染,以及敗血癥、腹膜炎、創(chuàng)口感染、膿腫、淋病等。
"66148-78-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
362045-44-1 34787-01-4 21080-92-2