59721-29-8

中文名稱甲磺酸卡莫司他

英文名稱 Camostat mesilate

CAS 59721-29-8

分子式 C21H26N4O8S

MDL 編號 MFCD00941410

分子量 494.52

MOL 文件 59721-29-8.mol

更新日期 2024/12/23 11:22:54

59721-29-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 圖譜信息常見問題列表

基本信息

中文別名

甲磺酸卡莫司他
2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸鹽

英文別名

CAMOSTAT MESILATE
CAMOSTAT MESYLATE
4-((4-((aminoiminomethyl)amino)benzoyl)oxy)-benzeneaceticaci2-(dimethylam
ino)-2-oxoethylester,monomethanesulfonate
n,n-dimethylcarbamoylmethyl4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetatemethanesul
p-(p-guanidinobenzoyloxy)phenylaceticacid,n,n-dimethylcarbamoylmethyleste
Camostatemesylate
2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate methanesulphonate
4-[[4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]benzeneacetic Acid 2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl Ester Methanesulfonate
Foipan
FOY-S 980
4-Guanidinobenzoic acid 4-[[[(dimethylcarbamoyl)methoxy]carbonyl]methyl]phenyl·methanesulfonic acid
Camostate mesilate

所屬類別

生物化工：Sodium Channel 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點150-1550C

RTECS號CY1571620

儲存條件2-8°C

溶解度在水中的溶解度為≥24mg/mL

形態(tài)粉末

顏色白色至棕褐色

水溶解性Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml).

Merck14,1728

穩(wěn)定性DMSO或蒸餾水中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存1個月。

CAS 數(shù)據(jù)庫59721-29-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07,GHS09

警示詞警告

危險性描述H315-H319-H335-H400

防范說明P273-P302+P352-P305+P351+P338

危險品標志Xi,N

危險類別碼36/37/38-50

安全說明26-61

危險品運輸編號UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany3

危險等級9

海關(guān)編碼2934999090

圖譜信息

甲磺酸卡莫司他(59721-29-8)核磁圖(¹HNMR)

常見問題列表

生物活性

Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑，抑制上皮細胞鈉離子通道(ENaC)功能，IC50為50 nM, 對Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

靶點

Target	Value
epithelial sodium channel (ENaC)	50 nM

體外研究

Camostat (30 μM)延長ENaC功能在人呼吸道上皮細胞模型中的衰減，加入過量胰蛋白酶時可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通過抑制纖溶酶活性抑制TGF-beta的產(chǎn)生，并降低TGF-beta的活性，這阻斷了體外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)結(jié)合胰島素大腸給藥后具有顯著的降血糖作用。在大鼠小腸和大腸勻漿中，Camostat mesilate (20 mM)能夠有效減少胰島素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的單核細胞中MCP-1和TNF-產(chǎn)生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培養(yǎng)的大鼠PSCs中MCP-1的產(chǎn)生。

體內(nèi)研究

Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠氣管中有效延長ENaC活性的減弱。在豬血清處理的大鼠體內(nèi)，Camostat mesilate (1-2 mg/g 飲食)顯著減弱肝臟纖溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纖維化，而沒有顯著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎縮，并改善DBTC誘導(dǎo)的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎癥，和DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化的發(fā)展和PSCs活化。在血清和胰腺組織中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制單核細胞浸潤，并抑制MCP-1表達。在慢性胰腺炎大鼠體內(nèi)，Camostat mesilate (100 mg/kg)顯著增加體重和胰腺濕重，并且通過抑制PAP，p8，和細胞因子的基因表達，顯著抑制胰腺的炎性變化和纖維化。