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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>57852-57-0

57852-57-0

中文名稱 鹽酸依達(dá)比星
英文名稱 Idarubicin hydrochloride
CAS 57852-57-0
分子式 C26H28ClNO9
分子量 533.95
MOL 文件 57852-57-0.mol
更新日期 2025/01/09 08:30:34
57852-57-0 結(jié)構(gòu)式 57852-57-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
鹽酸伊達(dá)比星
鹽酸依達(dá)比星
去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽
鹽酸伊達(dá)比星,鹽酸依達(dá)比星
英文別名
Zavedos
(7S,9S)-
4-DMD HCl
4-DMDR) HCl
IDARUBICIN HCL
Idarubicin HCI
Idarubicin HCl API
Idarubicin hcl USP/EP
IDARUBICIN HYDROCHLORIDE
Idarubicin HCL for research
所屬類別
原料藥:抗生素類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)183-185 C
比旋光度D20 +205° (c = 0.1 in methanol) (Arcamone); D20 +188° (c = 0.10 in methanol) (Kimura)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度≥26.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.39 mg/mL in H2O with ultrasonic
形態(tài)固體
顏色Orange to red
穩(wěn)定性有吸濕性、光敏性
InChIKeyJVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N
SMILESC12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=CC=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)C)C[C@]2([H])O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](N)C1)C.Cl |&1:19,25,28,30,31,33,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)57852-57-0

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300-H351-H360
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+,Xn
危險(xiǎn)類別碼60-61-28-40
安全說明53-45-36-22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811
WGK Germany3
RTECS號(hào)HB7877000
海關(guān)編碼2941906000

常見問題列表

白血病藥物
伊達(dá)比星(Idarubicin)為蒽環(huán)類細(xì)胞周期非特異性抗癌藥,可抑制DNA合成,干擾RNA聚合酶,抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。其效價(jià)強(qiáng)度為柔紅霉素的8倍,阿霉素的4~5倍。
鹽酸伊達(dá)比星
鹽酸伊達(dá)比星為一抗有絲分裂和細(xì)胞毒制劑。用于成人急性非淋巴細(xì)胞性白血?。ˋNLL)的一線治療,以及復(fù)發(fā)和難治患者的誘導(dǎo)緩解治療。作為二線治療的藥物用于成人和兒童的急性淋巴細(xì)胞性白血?。ˋLL)。
產(chǎn)品描述
Idarubicin hydrochloride是一種蒽環(huán)類抗白血病藥物。 它抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II,干擾DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄。
體外研究

伊達(dá)比星的IC50在MCF-7單層上為3.3±0.4 ng / mL,在多細(xì)胞球體中為7.9±1.1 ng / mL。在各種體外系統(tǒng)中,Idarubicin比柔紅霉素或多柔比星顯示出更大的細(xì)胞毒性。這歸因于伊達(dá)比星更好地誘導(dǎo)拓?fù)洚悩?gòu)酶II介導(dǎo)的DNA斷裂的形成。伊達(dá)比星的活性分別比阿霉素和表柔比星高約57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性細(xì)胞生長(zhǎng)減少,IC50值約為0.01μM。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性的DNA合成抑制。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

將鹽酸伊達(dá)比星的儲(chǔ)備溶液溶解在蒸餾水(1mg / mL)中。將MCF-7單層以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊達(dá)比星或其代謝物伊達(dá)比星,持續(xù)24小時(shí)。多細(xì)胞球體暴露于相同范圍的伊達(dá)比星和伊達(dá)比星濃度單層(0.01-1000 ng / mL)24小時(shí),并且在單獨(dú)的實(shí)驗(yàn)中,藥物濃度為100 ng / mL,持續(xù)6,12,24和48小時(shí)。通過用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)活細(xì)胞來確定細(xì)胞增殖的抑制。結(jié)果表示為細(xì)胞存活與對(duì)照培養(yǎng)物的百分比。

應(yīng)用
1.用于成人未經(jīng)治療的急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解和成人復(fù)發(fā)和難治性急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解。
2.注射用伊達(dá)比星用于成人和兒童急性淋巴細(xì)胞白血病的二線治療。伊達(dá)比星膠囊用于成人急性非淋巴細(xì)胞性白血病的一線治療,以及復(fù)發(fā)或難治的急性非淋巴細(xì)胞性白血病患者因不能經(jīng)靜脈給予伊達(dá)比星時(shí)的治療。
3.亦用于晚期乳腺癌。
4.還用于治療骨髓增生異常綜合征、非霍奇金淋巴瘤。
生物活性
Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式,抑制MCF-7細(xì)胞中的 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II (topo II),無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導(dǎo)mTOR依賴的細(xì)胞毒素的自噬。
靶點(diǎn)
TargetValue
Topo II (MCF-7 cells)
(Cell-free assay)
3.3 ng/mL
Multicellular spheroids
(Cell-free assay)
7.9 ng/mL
體內(nèi)研究
Idarubicin的還原取決于酮還原酶,產(chǎn)生比大多數(shù)酮更高的立體選擇性,引起幾乎完全的(13S)-差向異構(gòu)。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結(jié)構(gòu)中靠近羰基的不對(duì)稱中心存在下,手性誘導(dǎo)導(dǎo)致的。
"57852-57-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
137234-62-9 35103-79-8 104-94-9 75-36-5 123-11-5 123-54-6 77-86-1 119413-54-6 60-32-2 56-40-6 100-66-3 456-55-3 118120-51-7 86189-66-4 88543-34-4 1189907-75-2 866783-13-3 88543-33-3