57248-88-1
中文名稱
帕米膦酸鈉
英文名稱
Pamidronate disodium salt
CAS
57248-88-1
EINECS 編號
260-647-1
分子式
C3H19NNa2O12P2
MDL 編號
MFCD01938386
分子量
369.11
MOL 文件
57248-88-1.mol
更新日期
2024/10/16 11:52:08
57248-88-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕米磷酸二鈉帕米膦酸二鈉
3-氨基-1-羥基丙亞基-1,1-二磷酸二鈉
帕米膦酸鈉
帕米瞵酸二鈉鹽
英文別名
3-AMINO-1-HYDROXYPROPYLIDENE-BISPHOSPHONIC ACID, 2NA, PENTAHYDRATEPAMIDRONATE
PAMIDRONATE, DISODIUM SALT, PENTAHYDRATE
(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-phosphonicacidisodiumsalt
(3-amino-1-hydroxypropylidene)diphosphonicaciddisodiumsalt
aminohydroxypropylidenediphosphonatedisodiumsalt
cgp23339a
disodium3-amino-1-hydroxypropylidene-1,1-biphosphonatepentahydrate
disodium dihydrogen (3-amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonate
PAMIDRONATE DISODIUM SALT HYDRATE
(3-AMINO-1-HYDROXYPROPYLIDINE)BIS-PHOSPHONIC ACID
Pamidronate Disodium, GCP-23339A, Aminomux, Aredia
Pamidronic Acid, Sodium Salt, Hydrate
Phosphonic acid, (3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-, disodium salt
(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-phosphonic acid disodium salt
3-Amino-1-hydroxy-1-phosphonopropyl phosphonic acid disodium salt
Pamidronate disodium salt
PAMIDRONICDISODIUMSALT
(3-Amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonic Acid Disodium
3-Amino-1-hydroxy-1-phosphonopropanephosphonic acid hydrate disodium salt
所屬類別
原料藥：電解質(zhì)平衡調(diào)節(jié)藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)300 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 28 mg/mL
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色white
顏色白色
Merck14,7003
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫57248-88-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
作用
帕米膦酸鈉(aminopropanediphosphonate,pamidronete,APD)是有效抑制骨吸收的焦磷酸鹽類似物,對磷酸鈣具有很強(qiáng)的親和性,其抑制羥磷灰石結(jié)晶吸收比抑制形成和生長的需要量低很多,故小劑量即可產(chǎn)生療效。APD在碳鏈末端引入氨基,生物活性大大增強(qiáng),其抑制骨吸收作用比依屈膦酸鈉(etidronate)強(qiáng)100倍,比氯屈膦酸鈉(clodronate)強(qiáng)10倍。APD作為骨吸收抑制劑,用于治療腫瘤高血鈣、Paget's病和惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移,療效顯著,副作用小。用途
用于腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的過度溶解性骨破壞及其并發(fā)癥,如骨痛、高鈣血癥、病理性骨折;Pagets病的骨病變;也可用于骨質(zhì)疏松癥。生物活性
Pamidronate Disodium (CGP 23339AE) 為含氮的雙磷酸鹽類藥物，用于預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。體外研究
在人成骨細(xì)胞中，Pamidronate以劑量依賴的方式增加OPG mRNA水平和蛋白分泌高達(dá)2至3倍，在1μM處理72小時(shí)后的達(dá)到最大效果。Pamidronate防止糖皮質(zhì)激素地塞米松對OPG mRNA和蛋白質(zhì)生產(chǎn)的的抑制作用。Pamidronate誘導(dǎo)I型膠原分泌和堿性磷酸酶活性達(dá)2倍。 Pamidronate具有比etidronate (etidronic acid)和clodronate (clodronic acid) 更顯著的鈣-降低作用），并提供時(shí)間比較長的normocalcaemic緩解。?Pamidronate（APD）劑量依賴性抑制馬破骨樣細(xì)胞吸收磷酸鈣薄膜，IC50為0.58 μM。Pamidronate劑量依賴性地抑制骨髓培養(yǎng)7天后破骨樣細(xì)胞的數(shù)目。
體內(nèi)研究
在大鼠股骨遠(yuǎn)端和脛骨中，Pamidronate顯著抑制這種增長低于對照水平。在假手術(shù)組和切除卵巢大鼠中，Pamidronate顯著增加骨骼的密度和重量。 在生長激素（GH）治療的大鼠中，Pamidronate抑制生長激素（GH）的所有顯著影響，它也降低IGF-I水平。Pamidronate本身增加脛骨的骨密度和重量，降低尿DPD排泄。