5608-24-2
中文名稱
2,2-雙(羥甲基)奎寧環(huán)-3-酮
英文名稱
PRIMA-1
CAS
5608-24-2
分子式
C9H15NO3
分子量
185.22
MOL 文件
5608-24-2.mol
更新日期
2024/10/09 15:55:18
5608-24-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,2-二羥基甲基-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-酮 英文別名
PRIMA-1NSC-281668
2,2-dimethylolquinuclidin-3-one
PRIMA-1 - CAS 5608-24-2 - Calbiochem
2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
2,2-BIS(HYDROXYMETHYL)-3-QUINUCLIDINONE
P53 REACTIVATION AND INDUCTION OF MASSIVE APOPTOSIS
7,7-bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-one
2,2-BIS(HYDROXYMETHYL)-1-AZABICYCLO[2,2,2]OCTAN-3-ONE
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2,2-bis(hydroxymethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)146-147 °C
沸點(diǎn)353.7±17.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度H2O：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.68±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water at 10mg/ml
敏感性感光
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H334
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-43
安全說明36/37
WGK Germany3
2,2-雙(羥甲基)奎寧環(huán)-3-酮價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-19980A | 2,2-雙(羥甲基)奎寧環(huán)-3-酮 PRIMA-1 | 5608-24-2 | 5mg | 450元 |
| 2024/08/19 | HY-19980A | 2,2-雙(羥甲基)奎寧環(huán)-3-酮 PRIMA-1 | 5608-24-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 495元 |
| 2024/08/19 | HY-19980A | 2,2-雙(羥甲基)奎寧環(huán)-3-酮 PRIMA-1 | 5608-24-2 | 10mg | 650元 |
常見問題列表
生物活性
PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突變體的重活化劑。在攜帶p53突變的人類腫瘤中，引起細(xì)胞凋亡并抑制腫瘤生長。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
體外研究
PRIMA-1在p53突變體中轉(zhuǎn)變?yōu)樾纬闪虼技雍衔锏幕衔?。PRIMA-1對p53突變體的硫醇基團(tuán)進(jìn)行修飾，能夠修復(fù)其腫瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌細(xì)胞的生長、誘導(dǎo)細(xì)胞周期的阻滯以及減少DNA的合成。它能選擇性誘導(dǎo)表達(dá)p53突變體的胰腺癌細(xì)胞的凋亡和細(xì)胞死亡，激活p53依賴性的凋亡途徑。PRIMA-1增強(qiáng)化療藥物對p53突變的胰腺癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒細(xì)胞性白血病來源的NB4細(xì)胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引發(fā)的凋亡遵從時(shí)間依賴性和劑量依賴性。它所引起的凋亡與caspase-9、 caspase-7的激活和PARP斷裂有關(guān)。PRIMA-1對正常人外周血單核細(xì)胞沒有顯著凋亡效應(yīng)。
體內(nèi)研究
對小鼠進(jìn)行靜脈注射，注射PRIMA-1并不導(dǎo)致任何明顯的體重差異和行為學(xué)差異（相較于對照組）。在小鼠腫瘤模型中，PRIMA-1具有抗腫瘤活性，它能p53突變體依賴性的腫瘤生長。