55937-99-0
中文名稱(chēng)
芐氯貝特
英文名稱(chēng)
Beclobrate
CAS
55937-99-0
分子式
C20H23ClO3
分子量
346.852
MOL 文件
55937-99-0.mol
55937-99-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
芐氯貝特貝羅貝特
化合物 BECLOBRATE
(±)-2'[[Α-(4-氯苯基)-4-甲苯基]氧]-2-甲基丁酸乙酯
英文別名
TurecBeclipur
Sgd-24774
Beclobrate
Beclobrate USP/EP/BP
Ethyl 2-(4-(4-chlorobenzyl)phenoxy)-2-Methylbutanoate
Ethyl(±)-2-[[α(-(4-chlorophenyl)-4-tolyl]oxy]-2-methylbutyrate
2-[4-(4-Chlorobenzyl)phenoxy]-2-methylbutyric acid ethyl ester
Butanoic acid, 2-[4-[(4-chlorophenyl)Methyl]phenoxy]-2-Methyl-, ethyl ester
所屬類(lèi)別
藥物: 心腦血管藥物: 降血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀油狀體，沸點(diǎn)200-204℃/1.33-13.3Pa。急性毒性L(fǎng)D50小鼠(mg/kg)： 8000口服。
沸點(diǎn)bp0.01-0.1 200-204°
儲(chǔ)存條件2-8°C
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
降血脂藥?？墒寡羞^(guò)高的膽固醇和甘油三酯下降，而使VLDL及LDL降低，HDL升高，還有抗血小板聚集的作用。用于各種類(lèi)型可接受藥物治療的和單用飲食療法效果不明顯的高血脂癥患者，還可用于原發(fā)性疾病包括糖尿病、甲狀腺疾病、胰腺炎、腎功能不全、肝硬化或使用糖皮質(zhì)激素、排卵抑制藥或利尿藥引起的血脂升高而無(wú)法控制的患者。制備方法
方法1
方法1：87.0g(0.4mo1)4'-氯-4-羥基二苯甲烷和27.0g(0.2mo1)無(wú)水碳酸鉀溶于350ml二甲苯中，回流30min。再加人83.5g(0.4mo1)2-甲基-2-溴丁酸乙酯在50ml二甲苯中的溶液，劇烈回流24h。過(guò)濾除去產(chǎn)生的溴化鉀，蒸去溶劑。剩余物溶于乙醚，用1mol/L氫氧化鈉提取。經(jīng)過(guò)提取的醚層用水洗，無(wú)水硫酸鎂干燥后，減壓濃縮。剩下的82.0g棕色油溶于正己烷，用200g的Al2O3柱過(guò)濾。濾液濃縮，真空蒸餾得34.7g芐氯貝特，沸點(diǎn)200～204℃/2.67～13.3Pa。方法2：550g(2.5mol)4’-氯-4-羥基二苯甲烷溶于3.7L甲乙酮，在10℃加入850g(15mo1)片狀氫氧化鉀，攪拌1.5h。在15℃和3.5h中，滴加150ml氯仿，加畢再攪拌1.5h。然后在15℃和1.5h中，再滴加325ml氯仿，在室溫下攪拌12h。反應(yīng)液用2.5L水洗至中性，濃縮至剩946g。該剩余的紅色油溶于1700ml 1mol/L碳酸鈉，攪拌1h后，用乙醚洗。水層酸化后，用乙醚提取。乙醚提取液用水洗，無(wú)水硫酸鎂干燥后濃縮。油狀剩余物和1400ml無(wú)水乙醇、70ml96%硫酸及1900ml無(wú)水苯中回流12h。再加入3倍的水，用乙醚提取。提取液依次用水、10%碳酸氫鈉水溶液和水洗，無(wú)水硫酸鎂干燥后濃縮。剩余的黑色油溶于正己烷，用1kg三氧化二鋁柱過(guò)濾。濾液濃縮，蒸餾得300g無(wú)色的芐氯貝特，沸點(diǎn)198-210℃/4.0Pa。