5534-95-2
中文名稱
五肽胃泌素
英文名稱
PENTAGASTRIN
CAS
5534-95-2
分子式
C37H49N7O9S
分子量
767.89
MOL 文件
5534-95-2.mol
更新日期
2024/12/24 13:45:04
5534-95-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
五肽胃必素五肽胃泌素
五肽促胃液素
五肽胃泌素 ,五肽促胃
五肽胃泌素 ,五肽促胃酸激素
五肽胃泌素|PENTAGASTRIN
N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-Β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-門冬氨酰-L-苯丙酰胺
英文別名
GRPay6608
ici50123
petavlon
peptavlon
petogasrin
lanineamide
PENTAGASTRIN
gastrodiagnost
-tert-butylester
所屬類別
生物化學(xué)品: 生化試劑: 氨基酸及其衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀無(wú)色針狀結(jié)晶；溶于二甲亞砜、DMF，不溶于乙醚、乙醇、苯和水；分解點(diǎn)為229-230℃；比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)。
熔點(diǎn)229-230° (dec)
比旋光度D22 -28.8 ±0.5° (DMF)
沸點(diǎn)1196.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度Practically insoluble in water; soluble in 5M ammonia and in dimethylformamide; slightly soluble in ethanol (96%).
酸度系數(shù)(pKa)4.19±0.10(Predicted)
形態(tài)powder
顏色White to off-white
序列N-t-Boc-β-Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
InChIKeyNEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N
SMILESC(C1=CNC2C=CC=CC1=2)[C@H](NC(=O)CCNC(=O)OC(C)(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CC1C=CC=CC=1 |&1:10,27,35,43,r|
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼61-36/38-20/21
安全說(shuō)明53-45-36/37/39-22
WGK Germany1
RTECS號(hào)AY2970000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)5534-95-2(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
比旋光度[α]20D-25°-30°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)；干燥失重小于0.5%；層析試驗(yàn)、生物效價(jià)合格。常見問(wèn)題列表
概述
五肽胃泌素，又名五肽促胃酸激素， Peptavlon。為人工合成的五肽，能促進(jìn)胃酸、胃蛋白酶及內(nèi)因子的分泌，其促胃酸分泌作用相當(dāng)于天然胃泌素的1/4，但強(qiáng)于磷酸組胺和鹽酸氨乙吡唑。臨床用于胃分泌功能檢查和胰功能檢查。理化性質(zhì)
五肽胃泌素為白色或類白色粉末，無(wú)臭，幾乎不溶于水、氯仿、乙醚，微溶于乙醇，溶于稀氨溶液，其銨鹽溶于水(1：1000)。
無(wú)色針狀結(jié)晶；溶于二甲亞砜、DMF，不溶于乙醚、乙醇、苯和水；分解點(diǎn)為229-230℃；比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)。
制備方法
以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、苯丙酰胺為原料，用保護(hù)劑保護(hù)其側(cè)鏈后，依次用縮合劑將其縮合，然后除去保護(hù)劑精制而得五肽胃泌素。
藥理作用
五肽胃泌素能促進(jìn)胃酸、胃蛋白酶及內(nèi)因子的分泌，其促胃酸分泌作用相當(dāng)于內(nèi)源性胃泌素的1/4，但強(qiáng)于磷酸組織胺和鹽酸培他唑，作用可持續(xù)10～40分鐘。作用與用途
五肽胃泌素為人工合成的胃泌素類多肽物。注射后可產(chǎn)生與胃泌素相似的作用，能增加胃腸道蠕動(dòng)，促進(jìn)胃酸、胃蛋白酶等的分泌，高峰分泌時(shí)間為 10～40分鐘。本品作用較組胺和倍他唑強(qiáng)，全身反應(yīng)少。
現(xiàn)臨床逐漸以本品代替組胺用于胃分泌功能的檢查，并試用于嚴(yán)重的萎縮性胃炎，能改善其癥狀。
用法與用量
皮下注射或肌注：1次6μg/kg，或以相同劑量加0.9%氯化鈉注射液適量稀釋后在1小時(shí)內(nèi)靜滴。不良反應(yīng)
較輕，偶有惡心、腹痙攣、皮膚潮紅、頭痛、嗜睡、眩暈與低血壓等。注意事項(xiàng)
1.對(duì)本品過(guò)敏、有過(guò)敏史、急性消化性潰瘍病患者禁用，活動(dòng)性胰、肝、膽病患者慎用。2.吸煙能降低本品作用。
以上關(guān)于五肽胃泌素的理化性質(zhì)，制備方法，作用與用途等信息由Chemicalbook的丁編輯整理。
主要參考資料
/ChemicalProductProperty_CN_CB4412263.htm[1]任娟清 主編.實(shí)用藥物手冊(cè).濟(jì)南：山東科學(xué)技術(shù)出版社.2012.第1881頁(yè).
[2]劉福強(qiáng)等 主編.醫(yī)師案頭用藥參考.北京：中國(guó)中醫(yī)藥出版社.2012.