53716-49-7
中文名稱
卡洛芬
英文名稱
Carprofen
CAS
53716-49-7
EINECS 編號(hào)
258-712-4
分子式
C15H12ClNO2
MDL 編號(hào)
MFCD00079028
分子量
273.71
MOL 文件
53716-49-7.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:56
53716-49-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸卡洛芬
(+/-)-6-氯-alpha-甲基咔唑-2-乙酸
卡布洛芬
英文別名
6-CHLORO-ALPHA-METHYL-9H-CARBAZOLE-2-ACETIC ACID(+/-)-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
CARPROFEN
(+-)-9h-carbazole-2-aceticaci
c5720
carprofeno
dl-6-chloro-alpha-methylcarbazole-2-aceticacid
imadyl
rimadyl
D-(+)-GLUCOSE SOLUTION (45%) CELL*CULTUR E TESTED
6-Chloro-α-methylcarbazole-2-acetic acid
9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl-
6-chloro-α-methyl-9h-carbazole-2-acetic acid
(+/-)-6-Chloro-alpha-methylcarbazole-2-acetic acid
Ro-20-5720/000
6-Chloro-a-methyl-9H-carbazole-2-acetic Acid
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)197-198℃。
熔點(diǎn)186-1880C
沸點(diǎn)509.1±35.0 °C(Predicted)
密度1.2011 (rough estimate)
折射率1.5200 (estimate)
儲(chǔ)存條件0-6°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)4.84±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,1862
InChIInChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)
InChIKeyPUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C2=C1C=C(C(C)C(O)=O)C=C2
CAS 數(shù)據(jù)庫53716-49-7(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息9H-Carbazole-2-acetic acid, 6-chloro-.alpha.-methyl- (53716-49-7)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)、關(guān)節(jié)外風(fēng)濕病等的止痛用途二
用于消炎、鎮(zhèn)痛。常見問題列表
性質(zhì)
卡洛芬外觀為白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，溶于乙酸等有機(jī)溶劑。
應(yīng)用
卡洛芬是一種非甾體類抗炎藥，獸醫(yī)用它作為緩解老年犬關(guān)節(jié)炎癥狀的支持療法?，F(xiàn)已不再用于人類使用。不良反應(yīng)
卡洛芬通常耐受良好，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕微的，如胃腸疼痛和惡心，類似于阿司匹林和其他非甾體類抗炎藥所記錄的那些。
生物活性
Carprofen 抑制犬科COX2，IC50為30 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| canine COX2 | 30 nM |
體外研究
Carprofen(S和R立體異構(gòu)體)抑制canine COX2，IC50為0.102 microM。主要是抑制S對(duì)映體(IC50為0.0371 microM), 比抑制R對(duì)映體(IC50為5.97 microM)效果高200多倍。通過熒光和平衡透析(ED)法，Carprofen 結(jié)合到人血清白蛋白(HSA)，兩種結(jié)合常數(shù)[K1 = 5.1 μM (熒光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (熒光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要結(jié)合到位點(diǎn)II，Benzodiazepine位點(diǎn)，Carprofen的低親和力位點(diǎn)是位點(diǎn)I，Warfarin位點(diǎn)，Carprofen的羧基在Carprofen與HSA的高親和力結(jié)合中起重要的作用。
體內(nèi)研究
手術(shù)前，Carprofen比其它基團(tuán)具有較低的疼痛評(píng)分，處理犬類，在拔管2小時(shí)效果顯著。Carprofen (4 mg/kg)處理犬類，導(dǎo)致顯著增高的最大血藥濃度，曲線下面積到最后一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)，且第一時(shí)刻曲線下面積也到最后一個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)。 Carprofen (4 mg/kg) 處理犬類，比 Pethidine具有稍微好一點(diǎn)的止痛效果，產(chǎn)生較少鎮(zhèn)靜。Carprofen處理犬類，18小時(shí)都提供良好的鎮(zhèn)痛效果，且無不良副作用。 Carprofen 大大增加瘸鳥的速度。