521937-07-5
中文名稱
2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
英文名稱
2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
CAS
521937-07-5
分子式
C12H11NO3
分子量
217.22
MOL 文件
521937-07-5.mol
更新日期
2024/04/02 15:36:40
521937-07-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PKD1抑制劑(CID755673)2,3,4,5-四氫-7-羥基-1H-苯并呋喃并[2,3-C]氮雜卓-1-酮
鈦穄TETRADECA-1(9),2(7),3,5-TETRAEN-10-ONE
英文別名
CS-1277CID 755673
CID 755673
CID755673
PKD Inhibitor, CID755673
4-hydroxy-8-oxa-11-azatricyclo[7.5.0.0²
PKD Inhibitor, CID755673 - CAS 521937-07-5 - Calbiochem
7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
2,3,4,5-Tetrahydro-7-hydroxy-1H-benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
3-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro-10-oxa-8-aza-benzo[a]azulen-9-one
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點244-247 °C(Solv: isopropanol (67-63-0); isopropanol (67-63-0))
沸點531.8±38.0 °C(Predicted)
密度1.341±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.00±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
常見問題列表
生物活性
CID755673是一種具有細胞活性的泛PKD1/2/3抑制劑，IC50值分別為180 nM, 280nM,以及227 nM，選擇性比其它CAMKs高大約200倍。靶點
| Target | Value |
|
PKD1
() | 180 nM |
|
PKD3
() | 227 nM |
|
PKD2
() | 280 nM |
體外研究
在LNCaP前列腺癌細胞中，CID755673直接抑制PKD1活性。在HeLa細胞中，CID755673顯著阻斷PMA誘導(dǎo)的HDAC5核輸出，并阻斷PKD介導(dǎo)的蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)運。在前列腺癌細胞中，CID755673有效阻斷細胞遷移和侵入，并對腫瘤細胞增殖和細胞周期分布表現(xiàn)出抑制活性。此外，CID755673改變原代人NK細胞效應(yīng)子功能。
體內(nèi)研究
在大鼠急性胰腺炎模型中，CID755673，通過抑制PKD/ PKD1，顯著改善壞死和胰腺炎的嚴重程度。