51781-21-6
中文名稱
鹽酸卡替洛爾
英文名稱
Carteolol hydrochloride
CAS
51781-21-6
分子式
C16H25ClN2O3
分子量
328.83
MOL 文件
51781-21-6.mol
更新日期
2024/11/02 14:17:20
51781-21-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸卡替洛爾卡替洛爾鹽酸鹽
5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-3,4-二氫喹諾酮鹽酸鹽
5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-3,4-二氫喹諾酮鹽酸鹽/鹽酸卡替洛爾
英文別名
endakoc1085
mikelan
opc1085
Carteol
Cartrol
Tenalet
Teoptic
Cartelo
Cartelol
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點278°C
儲存條件Refrigerator
溶解度Soluble in water, sparingly soluble in methanol, slightly soluble in ethanol 96 per cent, practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
Merck14,1866
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
RTECS號VC8282000
海關(guān)編碼2933790002
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 810, 1380 orally; 54.5, 158 i.v.; 380, 400 i.p. (Lang)
常見問題列表
概述
鹽酸卡替洛爾(carteolol hydrochloride)，化學(xué)名為5-(3-叔丁胺基-2-羥基丙氧基)-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮鹽酸鹽，由日本Otsuka公司研發(fā),1980年首次在日本上市，為非選擇性β-腎上腺素受體拮抗劑，可同時阻斷β1和β2受體，能通過抑制房水的生成而降低眼壓。臨床主要用于治療心絞痛、心律不齊等，也可用于治療青光眼和高眼壓癥。用途
β-腎上腺素能阻滯劑。抗高血壓藥；抗心絞痛；抗心律失常；抗青光眼。
合成方法
1,3-環(huán)己二酮(2)和乙酸銨在100℃直接氨化，得到的3-氨基-2-環(huán)己烯酮(3)與丙烯酸發(fā)生Michael加成反應(yīng)，閉環(huán)得到3,4,7,8-四氫-2,5(1H,6H)-喹啉二酮(4)，再用溴的三氯甲烷溶液脫氫芳構(gòu)化得到5。5與環(huán)氧氯丙烷反應(yīng)后，再經(jīng)叔丁胺開環(huán)和成鹽酸鹽得到1。
圖1為鹽酸卡替洛爾的合成路線
有關(guān)鹽酸卡替洛爾的概述、用途、合成方法、注意事項是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）
注意事項
禁用于難以控制的心臟器質(zhì)性病變患者；有支氣管哮喘、支氣管痙攣可能的患者;對本劑所含成分有過敏癥病史的患者。慎用于竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯(二、三度)、心源性休克、肺高血壓引起的右心臟器質(zhì)性病變及缺血性心臟器質(zhì)性病變等全身禁用β阻滯藥的患者；難以控制的糖尿病患者(由于易引起低血糖癥，同時易掩蓋癥狀，因此要注意血糖值)。生物活性
Carteolol HCl 是一種β-adrenoceptor拮抗劑,用于治療青光眼。靶點
| Target | Value |
| β-adrenergic receptor |