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511-96-6

中文名稱(chēng) 支脫皂苷元
英文名稱(chēng) (25R)-5ALPHA-SPIROSTAN-2ALPHA,3BETA-DIOL
CAS 511-96-6
分子式 C27H44O4
分子量 432.64
MOL 文件 511-96-6.mol
更新日期 2024/03/26 09:02:46
511-96-6 結(jié)構(gòu)式 511-96-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
皂甙元
支脫皂苷元
芰脫皂甙元
吉托皂苷元
芰脫皂苷元
支托皂苷元
支脫皂苷元對(duì)照品
支脫皂苷元標(biāo)準(zhǔn)品
吉托皂苷元(標(biāo)準(zhǔn)品)
吉托皂苷元(芰脫皂甙元)
英文別名
DIGIN
Digine
GITOGENIN
NSC 147752
2alpha-Hydroxytigogenin
Gitogenin NSC 147752
(2a,3b,5a,25R)-Spirostan-2,3-diol
(25R)-2α,3β-Dihydroxy-5α-spirostan
(25R)-2α,3β-Dihydroxy-5α-spirostane
Spirostan-2,3-diol, (2α,3β,5α,25R)-
所屬類(lèi)別
生物:蛋白分子量標(biāo)準(zhǔn)

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,來(lái)源于麥冬,番麻,胡盧巴,蒺藜根,大魚(yú)鰾花。
熔點(diǎn)272-273℃
比旋光度D20 -75° (c = 1.02 in CHCl3)
沸點(diǎn)466.26°C (rough estimate)
密度1.16
折射率1.4840 (estimate)
溶解度Chloroform: 30 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.62±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
支脫皂苷元具有改善血液循環(huán),治療腦缺血的作用。

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
支脫皂苷元為玉簪花的化學(xué)成分之一。有實(shí)驗(yàn)研究玉簪花的化學(xué)成分,為玉簪花的質(zhì)量控制、蒙醫(yī)臨床合理用藥及進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。利用溶劑法進(jìn)行提取和萃取分部,利用管碟法研究各部位對(duì)常見(jiàn)菌株的抑菌活性,篩選活性部位,利用溶劑法和多種現(xiàn)代色譜技術(shù)(硅膠、SephadexLH-20、RP-18、HP-20大孔吸附樹(shù)脂等柱色譜)對(duì)玉簪花的提取部位進(jìn)行系統(tǒng)分離,利用理化鑒別及現(xiàn)代波譜分析技術(shù)(MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT以及1H-1HCOSY、HSQC、HMBC等2DNMR)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。
生物活性
Gitogenin 是從 Tribulus longipetalus 整株中分離出來(lái)的一種天然類(lèi)固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的選擇性抑制劑,其 IC50 值分別為 0.69 μM (使用三氟拉嗪為底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人類(lèi)主要細(xì)胞色素 P450 亞型的活性。
靶點(diǎn)

IC50: 0.69 μM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4); IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)

體外研究

When tamoxifen is used as the substrate metabolized by UGT1A4 in HLMs, Gitogenin exhibits potent inhibition of tamoxifen, with an IC 50 value of 6.13 μM. Similarly, for midazolam as the substrate of UGT1A4, the IC 50 value is 5.7 μM. In addition, when olanzapine is used as a substrate of UGT1A4, the IC 50 value is determined as 6.0 μM. Finally, we also evaluats Gitogenin for asenapine glucuronidation mediated by UGT1A4, and similar inhibition effect is observed, with an IC 50 value of 22.0 μM.

體內(nèi)研究

Stimulation of growth hormone release is investigated on rat pituitary cells in vitro. Gitogenin (20 μg/mL) shows rat growth-hormone (rGH) release stimulating activities (26.1 ng/mL).

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