51-60-5
中文名稱
甲基硫酸新斯的明
英文名稱
Neostigmine Methyl Sulfate
CAS
51-60-5
EINECS 編號(hào)
200-109-5
分子式
C12H19BrN2O2
MDL 編號(hào)
MFCD00011795
分子量
303.2
MOL 文件
51-60-5.mol
更新日期
2025/01/24 13:00:22
51-60-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨甲磺酸鹽甲磺酸新斯的明
甲基硫酸新斯的明
甲硫酸新斯的明
英文別名
3-[[(DIMETHYLAMINO)CARBONYL]OXY]-N,N,N-TRIMETHYLBENZAMINIUM BROMIDE3-[([DIMETHYLAMINO]CARBONYL)OXY]-N,N,N-TRIMETHYLBENZAMINIUM METHYL SULFATE
3-[[(DIMETHYLAMINO)CARBONYL]OXY]-N,N,N-TRIMETHYLBENZENAMINIUM BROMIDE
3-[[(DIMETHYLAMINO)CARBONYL]OXY]-N,N,N-TRIMETHYLBENZENAMINIUM METHYL SULFATE
(3-DIMETHYLCARBAMOYLOXYPHENYL)TRIMETHYLAMMONIUM BROMIDE
(3-DIMETHYLCARBAMOYLOXYPHENYL)TRIMETHYLAMMONIUM METHYL SULFATE
(3-HYDROXYPHENYL)TRIMETHYLAMMONIUM BROMIDE DIMETHYL CARBAMATE
(3-HYDROXYPHENYL)TRIMETHYLAMMONIUM METHYL SULFATE DIMETHYLCARBAMATE
3-[N,N-DIMETHYLCARBAMOYLOXY]-N,N,N-TRIMETHYLANILINIUM METHYL SULFATE
NEOSTIGIMINE BROMIDE
NEOSTIGMINE BROMIDE
NEOSTIGMINE METHYL SULFATE
NEOSTIGMINE METHYL SULPHATE
PROSTIGMINE
(3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl)trimethyl-ammoniumethylsulfate
(3-hydroxyphenyl)trimethylammoniummethylsulfatedimethylcarbamicester
(m-hydroxyphenyl)trimethylammoniummethylsulfatedimethylcarbamate
3-(((dimethylamino)carbonyl)oxy)-n,n,n-trimethyl-benzenaminiumethylsulfat
3-(dimethylcarbamoxy)phenyltrimethylammoniummethylsulfate
ammonium,(m-hydroxyphenyl)trimethyl-,methylsulfate,dimethylcarbamate
所屬類別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)175-177 °C(lit.)
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度H2O: 1 g/mL
形態(tài)powder
顏色white
水溶解性1g/10mL
Merck6464
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)51-60-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300-H315-H319-H334-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼R28-R36/37/38-R42/43-R26/27/28
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS號(hào)CY1225000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼29242990
毒性LD50 in mice (mg/kg): 0.16 i.v.; 0.42 s.c.; 7.5 orally, (Randall, Lehmann)
制備方法
方法1
間二甲氨基酚與二甲氨基甲酰氯經(jīng)酯化得到新斯的明鹽基，再用溴甲烷進(jìn)行成季銨鹽反應(yīng)制得溴新斯的明。如將新斯的明鹽基與硫酸二甲酯進(jìn)行成季銨鹽反應(yīng)，則制得新斯的明甲基硫酸鹽。
51-60-5(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房低溫, 通風(fēng), 干燥; 與食品原料分開存放毒性分級(jí)
劇毒急性毒性
皮下-大鼠 LD50: 0.334 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 7.5 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃, 燃燒時(shí)分解有毒氮氧化物, 硫氧化物氣體類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土常見問題列表
簡(jiǎn)介
新斯的明能抑制膽堿酯酶活性，使乙酰膽堿不能水解，提高體內(nèi)乙酰膽堿的濃度，從而加強(qiáng)和延長(zhǎng)乙酰膽堿的作用。新斯的明興奮胃腸道、膀胱和子宮平滑肌的作用較強(qiáng)，興奮腺體、虹膜和支氣管平滑肌及抑制心血管的作用較弱；對(duì)中樞作用不明顯。藥理作用
抑制膽堿酯酶活性，引起ACh堆積，而發(fā)揮擬膽堿作用。直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上煙堿樣受體(Ｎ2受體)。
對(duì)骨骼肌興奮作用較強(qiáng)。對(duì)胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌，并促進(jìn)小、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動(dòng),從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱。對(duì)中樞作用較弱。
適應(yīng)癥
甲硫酸新斯的明可用于重癥肌無(wú)力、 用于手術(shù)結(jié)束時(shí)拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用、手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。
生物活性
Hodostin (Neostigmine methyl sulfate, Syntostigmin, Neostigmeth) 是acetylcholinesterase (AChE)的可逆性抑制劑，不能穿透血腦屏障，用于治療重癥肌無(wú)力。