496775-61-2
496775-61-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
伊曲波帕
艾屈潑帕
伊曲潑帕
艾曲波帕
伊屈潑帕
艾曲潑帕
伊屈潑帕雜質(zhì)
埃爾托姆波帕
艾曲波帕游離堿
Sb497115
Promacta
Sb-497115
ltrombopag
Eltrombopag
Unii-S56D65xj9g
Eltrombopag Acid
Eltrombopag [inn]
Eltrombopag Free Base
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
艾曲波帕于2008年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于治療特發(fā)性血小板減少性紫癜（ITP），2014年批準(zhǔn)治療重型再生障礙性貧血（AA），也是近30年來第一款被美國(guó)FDA批準(zhǔn)應(yīng)用于AA的治療藥物。
2014年2月3日，葛蘭素史克宣布，F(xiàn)DA 授予艾曲波帕突破性治療藥物資格，用于治療對(duì)免疫療法沒有充分響應(yīng)的嚴(yán)重型再生障礙性貧血 (SAA) 患者的血細(xì)胞減少。
2015年8月24日，美國(guó) FDA 批準(zhǔn)艾曲波帕治療對(duì)皮質(zhì)類固醇、免疫球蛋白或脾臟切除術(shù)反應(yīng)不足的1歲及以上慢性免疫性血小板減少癥(ITP)的成人和兒童血小板減少癥。
2018年1月4日，艾曲泊帕在中國(guó)獲批上市，用于治療原發(fā)免疫性血小板減少癥（ITP）。
| Target | Value |
| thrombopoietin receptor (TpoR) |
含有STAT激活的IRF-1啟動(dòng)子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)調(diào)控的轉(zhuǎn)染熒光素酶報(bào)告基因的小鼠BAF3細(xì)胞中，Eltrombopag表現(xiàn)出的半數(shù)最大有效濃度(EC50) 為0.27 μM。Eltrombopag通過結(jié)合金屬鐵(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜與近膜結(jié)構(gòu)域內(nèi)特異性氨基酸，從而激活受體。抗磷酸- STAT5抗體免疫印跡檢測(cè)表明，Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 細(xì)胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，對(duì)BAF3/hTpoR細(xì)胞進(jìn)行BrdU測(cè)定，EC50為0.03 μM。Eltrombopag也會(huì)誘導(dǎo)造血干細(xì)胞分化為巨核祖細(xì)胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細(xì)胞分化為CD41+巨核細(xì)胞，EC50為0.1 μM。 Eltrombopag抑制N2C-Tpo細(xì)胞和HEL92.1.7細(xì)胞增殖，IC50分別為20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病細(xì)胞中，Eltrombopag (20 μg/mL)導(dǎo)致細(xì)胞分裂率減少，細(xì)胞周期G(1)期阻滯，以及細(xì)胞分化增加。HL60 細(xì)胞中，Eltrombopag (5 μg/mL)表現(xiàn)出明顯的分化信號(hào)，顯著改變細(xì)胞核內(nèi)容物的結(jié)構(gòu)，并增加細(xì)胞質(zhì)/細(xì)胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b，這與U937細(xì)胞中前巨噬細(xì)胞狀態(tài)一致，并引起URE細(xì)胞中CD11b的增加。白血病HL60細(xì)胞中，Eltrombopag導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)游離鐵離子劑量依賴性減少。