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480-81-9

中文名稱 千里光菲靈堿
英文名稱 SENECIPHYLLIN
CAS 480-81-9
分子式 C18H23NO5
分子量 333.38
MOL 文件 480-81-9.mol
更新日期 2023/11/30 08:52:40
480-81-9 結(jié)構(gòu)式 480-81-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
千里光非靈
英文別名
JACODINE
NSC 30622
Aids002697
NCI-C-61165
Aids-002697
α-Longilobin
SENECIPHYLLIN
Seneciphynine
seneciphylline
seneciophylline
所屬類別
天然產(chǎn)物:生物堿

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色結(jié)晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,來(lái)源于千里光全草或根,土三七Gynura segetum (Lour.) Merr(菊三七)。
熔點(diǎn)217°C
比旋光度D -128° (chloroform)
沸點(diǎn)470.34°C (rough estimate)
密度1.2467 (rough estimate)
折射率1.5740 (estimate)
儲(chǔ)存條件?20°C
溶解度DMF: 5 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.1 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)12.43±0.20(Predicted)
形態(tài)neat
顏色White to off-white
穩(wěn)定性穩(wěn)定,但與空氣中的氧氣發(fā)生反應(yīng)。與堿、氧化劑不相容。儲(chǔ)存在惰性氣體中。
LogP0.810 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)480-81-9
(IARC)致癌物分類3 (Vol. 10, Sup 7) 1987
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Seneciphylline (480-81-9)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300+H310+H330
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼23/24/25-25
安全說(shuō)明1-20-24/25-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)1544
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)480-81-9(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。
用途2
千里光非靈具有凝血止血的作用。

常見(jiàn)問(wèn)題列表

用途

千里光菲靈堿,屬吡咯生物堿類化合物,小菱形片狀結(jié)晶,易溶于氯仿、氯化乙烯,微溶于乙醇、丙酮,難溶于乙醚、石油醚。來(lái)源于菊科千里光屬植物千里光的干燥全草,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示具有解痙作用,對(duì)氨甲酰膽堿(Carbachol)引起大鼠及兔的離體腸管的痙攣有較強(qiáng)的解痙作用。
千里光菲靈堿

制備

取千里光藥材原料1kg,粉碎至20目,加入90%乙醇溶液回流提取3次,合并提取液,加入其體積的0.8%的活性炭脫色,過(guò)濾得到脫色液,脫色液濃縮至浸膏,浸膏用5%的鹽酸水溶液溶解,過(guò)濾,濾液上D151陽(yáng)離子交換樹(shù)脂,先用去離子水洗至中性,再用4LpH11的75%乙醇溶液洗脫,洗脫液減壓濃縮,調(diào)pH10,放置結(jié)晶,過(guò)濾得到結(jié)晶,結(jié)晶用丙酮回流溶解,趁熱過(guò)濾,放冷結(jié)晶,濾出結(jié)晶干燥即得產(chǎn)品5.3g,含量為88.7%。

生物活性研究

馬景蕃等人探討了千里光菲靈堿對(duì)人宮頸癌He La、Caski細(xì)胞增殖、自噬的影響及其可能的作用機(jī)制。MTT法檢測(cè)千里光菲靈堿對(duì)He La、Caski細(xì)胞增殖的影響;免疫熒光法檢測(cè)GFP-LC3/He La和GFP-LC3/Caski兩種細(xì)胞內(nèi)自噬體的形成情況;免疫印跡法檢測(cè)千里光菲靈堿對(duì)自噬相關(guān)蛋白表達(dá)的影響;熒光共定位法檢測(cè)自噬體與溶酶體的融合情況;建立荷宮頸癌He La、Caski細(xì)胞移植瘤裸鼠模型,檢測(cè)千里光菲靈堿對(duì)移植瘤生長(zhǎng)的抑制作用。結(jié)果顯示,千里光菲靈堿呈時(shí)間和劑量依賴性抑制He La、Caski兩種宮頸癌細(xì)胞的增殖;千里光菲靈堿可誘導(dǎo)He La、Caski細(xì)胞內(nèi)自噬體的形成和LC3-II蛋白的增加及P62蛋白的減少,表明千里光菲靈堿可誘導(dǎo)He La、Caski細(xì)胞發(fā)生自噬;與單藥千里光菲靈堿相比,千里光菲靈堿聯(lián)合自噬下游抑制劑氯喹(CQ)顯著增加了LC3-II及P62的蛋白表達(dá),同時(shí)熒光共定位顯示千里光菲靈堿誘導(dǎo)的自噬體可與溶酶體實(shí)現(xiàn)共定位,表明千里光菲靈堿可誘導(dǎo)完整自噬流;與單藥千里光菲靈堿相比,千里光菲靈堿聯(lián)合自噬上游抑制3-甲基腺嘌呤(3MA)劑顯著增加了LC3-II的蛋白表達(dá),顯著降低了He La、Caski細(xì)胞的存活率,表明抑制自噬可增強(qiáng)千里光菲靈堿對(duì)宮頸癌細(xì)胞增殖的抑制作用;與單藥千里光菲靈堿相比,千里光菲靈堿聯(lián)合MEK抑制劑顯著降低了P-ERK1/2的蛋白表達(dá),減少了自噬體的形成,表明千里光菲靈堿誘導(dǎo)的He La、Caski細(xì)胞自噬依賴于MEK/ERK1/2途徑;另外,千里光菲靈堿可顯著抑制宮頸癌細(xì)胞裸鼠皮下移植瘤的生長(zhǎng)。

"480-81-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
13268-67-2 480-54-6 130-01-8 123844-00-8 38710-26-8