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426-13-1

中文名稱 氟米龍
英文名稱 Fluorometholone
CAS 426-13-1
EINECS 編號(hào) 207-041-5
分子式 C22H29FO4
MDL 編號(hào) MFCD00056461
分子量 376.46
MOL 文件 426-13-1.mol
更新日期 2024/12/17 16:09:54
426-13-1 結(jié)構(gòu)式 426-13-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氟米龍
氟甲松龍
氟還鎮(zhèn)龍
英文別名
11b,17a-dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
11BETA,17ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
11-BETA,17-ALPHA-DIHYDROXY-9-FLUORO-6-METHYL-4-ANDROSTEN-3-ONE
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-6-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17-DIOL-3,20-DIONE
21-DESOXY-9A-FLUORO-6-ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
9a-fluoro-11b,17a-dihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
9-FLUORO-11,17-DIHYDROXY-6-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
fluoromethalone
FLUOROMETHOLONE
20-dione,9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methyl-pregna-4-diene-3
9-fluoro-11-beta,17-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
cortilet
delmeson
nsc33001
oxylone
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-,(6alpha,11be
pregna-1,4-diene-3,20-dione,9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-,(6-alpha,11-be
trilcin
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha-dihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11β,17α-dihydroxy-9-fluoro-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
所屬類別
原料藥:腎上腺皮質(zhì)激素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)292-303°
比旋光度+52~+60°(c=1, pyridine) (D/20℃)
沸點(diǎn)527.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.0573 (rough estimate)
折射率55 ° (C=1, Pyridine)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO(微量)、甲醇(微量)、吡啶(微量)
酸度系數(shù)(pKa)12.50±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性30mg/L(25 ºC)
Merck4175
CAS 數(shù)據(jù)庫426-13-1(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Fluorometholone (426-13-1)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R20/21/22
安全說明S36
WGK Germany3
RTECS號(hào)TU3834100
海關(guān)編碼29189900
毒性rat,LD,oral,> 2gm/kg (2000mg/kg),Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 8, Pg. 2349, 1974.

常見問題列表

概述
氟米龍為局部用合成糖皮質(zhì)激素,局部抗炎作用為氫化可的松的40倍,但口服兩者作用幾乎相等。主要用于局部治療皮膚過敏、瘙癢、皮疹等與變態(tài)反應(yīng)有關(guān)性疾病。口服也用于治療乳腺癌、小兒白血病、結(jié)締組織病等。 本信息是由Chemicalbook的建斌編輯整理。
臨床應(yīng)用
主要是局部用藥治療各種適用于糖皮質(zhì)激素治療的皮膚病,治療過敏性和炎癥性眼病,也可用于治療乳腺癌和小兒白血病。
應(yīng)用
氟米龍是一種治療對糖皮質(zhì)激素敏感的眼瞼球結(jié)膜、角膜及其它眼前段組織的炎癥的特效藥;氟米龍的抗炎作用是氫化可的松的40倍,局部外用有抗炎、血管收縮及止癢作用。氟米龍抗炎作用很好,可以用于皮膚、眼睛等部位,廣泛應(yīng)用于皮炎、濕疹、炎癥性眼疾,文獻(xiàn)指出病人眼部使用氟米龍和地塞米松的臨床研究顯示,氟米龍對眼壓的影響比地塞米松小。氟米龍很好的抗炎作用,在醫(yī)學(xué)上,特別是眼科上有重要的應(yīng)用。
作用
氟米龍抑制機(jī)械、化學(xué)或免疫性刺激因子所致的炎癥。對糖皮質(zhì)激素的這種作用尚未有普遍接受的解釋,一般認(rèn)為皮質(zhì)類固醇是通過誘導(dǎo)磷脂酶A2的抑制蛋白而起作用,后者被稱為脂皮質(zhì)素。氟米龍滴眼液主要用于治療對皮質(zhì)類固醇敏感的瞼結(jié)膜、球結(jié)膜、角膜及其他眼前段組織的炎癥。用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病(眼瞼炎,結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、表層鞏膜炎、虹膜炎、虹膜睫狀體炎、葡萄膜炎、術(shù)后炎癥等)。
用法與用量

滴眼液,用于治療對糖皮質(zhì)激素敏感的瞼球結(jié)膜、角膜及其他眼前段組織的非感染性炎癥。經(jīng)眼給藥:過敏性或炎性眼?。?1~2滴/次,bid~qid,滴于結(jié)膜囊內(nèi);24~48小時(shí)可酌情增加至2滴/小時(shí);應(yīng)逐漸減量停藥。霜?jiǎng)┖蛙浉?,直接涂于患處??诜糜谌橄侔┘靶喊籽?。乳腺癌,每?0mg;小兒白血病,每日2mg/kg。

制備

1.9,11-環(huán)氧反應(yīng)

在反應(yīng)瓶中加入10g的6α-甲基-17α-羥基-1,4,9-三烯-孕甾-3,20-二酮,120ml的丙酮,攪拌,降溫到0℃,在30分鐘內(nèi)加入NBS 9g,保持在5-10℃下反應(yīng)2小時(shí),加入10%碳酸鈉水溶液中和到PH=6.5,升溫到20±2℃,于1小時(shí)內(nèi)加入10%氫氧化鈉水溶液15ml,控溫20-25℃反應(yīng)2小時(shí),醋酸中和到PH=7,減壓濃縮至沒有丙酮味,稀釋到冰水中,過濾,干燥,得到9,11-環(huán)氧物11.2g。

2.9,11-開環(huán)反應(yīng)

反用瓶中加入11.2g由9,11-環(huán)氧反應(yīng)得到的9,11-環(huán)氧物,60mlDMF,攪拌,降溫到-5℃,通入氟化氫氣體,保持在-5~0℃反應(yīng)1小時(shí),稀釋于冰水中,使用氨水調(diào)節(jié)至PH=7,過濾,干燥,得到9.5g的氟米龍,在丙酮中重結(jié)晶得到8.5g氟米龍,MP:290-300℃。

精制:

將100g氟米龍粗品(97%)加入400mLN,N-二甲基甲酰胺,攪拌加熱至80-90℃,保持0.5h,全溶后,緩緩加入1L的無水甲醇,整個(gè)加入過程溫度保持在60-70℃范圍內(nèi),加畢,保持0.5h,降溫至0-5℃,保持0-5℃結(jié)晶12h,過濾得到類白色晶體氟米龍精品,干燥得到30g氟米龍精品(純度99.55%、已知單雜0.14%,總雜0.09%)。

制劑規(guī)格
滴眼液:5mL∶5mg (0.1%); 10mL。霜?jiǎng)?0.05%。軟膏: 0.025%; 0.05%。片劑: 10mg。
不良反應(yīng)

氟米龍基本同可的松。長期滴眼會(huì)引起眼內(nèi)壓增高和視覺功能減退。

1.該品在大劑量長期應(yīng)用時(shí),可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、眼內(nèi)壓升高、鈉和水儲(chǔ)留、水腫、血鉀降低、精神興奮、胃及十二指腸潰瘍甚至出血穿孔、骨質(zhì)疏松、脫鈣、病理性骨折、傷口愈合不良、柯興氏綜合癥等。該品對病原微生物并無抑制作用,且由于能抑制炎癥反應(yīng)和免疫反應(yīng),降低機(jī)體的防御功能,反而有可能使?jié)撛诘母腥静≡罨顒?dòng)并擴(kuò)散,應(yīng)特別注意及時(shí)加以控制。

2.特別是因缺乏具有確切療效的抗病毒藥物,病毒性感染病人用藥可能會(huì)導(dǎo)致不能控制的病毒感染擴(kuò)散與加重。長期使用該品可能導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)功能減退,可加用促皮質(zhì)素。妊娠期間特別是早期使用可能會(huì)影響胎兒的發(fā)育,甚至造成多發(fā)性畸形。

注意事項(xiàng)
1.本藥不良反應(yīng)與其他糖皮質(zhì)激素相似,但程度較輕。經(jīng)眼給藥可引起局部燒灼感、異物感等刺激反應(yīng),長期使用可引起眼壓升高,甚至青光眼。偶致視神經(jīng)損害、后囊膜下白內(nèi)障、繼發(fā)性眼組織真菌和病毒感染、眼球穿孔和延緩傷口愈合。
2.交叉過敏 對其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物過敏者,也可能對本藥過敏。
3.禁忌證 對糖皮質(zhì)激素過敏者,急性淺表性單純皰疹病毒性角膜炎,水痘、牛痘及其他大多數(shù)病毒感染,眼組織真菌感染,眼結(jié)核。
4.慎用 任何可使角膜和鞏膜變薄的病變或有單純皰疹病毒感染病史者、孕婦及哺乳期婦女。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

氟米龍價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/0846020氟米龍
Fluorometholone, 97%, Thermo Scientific Chemicals
426-13-11g2373元
2024/11/08HY-B1893氟米龍
Fluorometholone
426-13-125mg790元
2024/11/08HY-B1893氟米龍
Fluorometholone
426-13-110mM * 1mLin DMSO870元
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