4205-90-7
中文名稱
鹽酸可樂定
英文名稱
CLONIDINE
CAS
4205-90-7
EINECS 編號
224-119-4
分子式
C9H10Cl3N3
分子量
266.555
MOL 文件
4205-90-7.mol
更新日期
2024/05/06 09:14:33
4205-90-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉可樂定
可樂定堿
氯壓定
血得平
可樂寧
鹽酸可樂定
英文別名
1H-Imidazol-2-amine, N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-2-imidazoline
2-(2,6-dichloroanilino)-1,3-diazacyclopentene-(2)
2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazolin
2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline
2-(2,6-Dichlorophenylamino)-2-imidazoline
2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidene-benzenamin
2,6-dichloro-n-2-imidazolidinylidenebenzenamine
2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazolidine
2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazoline
2-Imidazoline, 2-(2,6-dichloroanilino)-
734571A
Benzenamine, 2,6-dichloro-N-2-imidazolidinylidene-
Catapres-TTS
Clonidin
m-5041t
n-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1h-imidazol-2-amin
N-(2,6-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
ST-155-BS
CLONIDINE (200 MG)
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀熔點130℃?？蓸范}酸鹽，C9H9CI2N3·HCI，[4505-91-8]，Clonidine hydrochloride，Catapres。白色結(jié)晶性粉末，熔點305℃。溶于水、乙醇，幾乎不溶于氯仿、乙醚。無臭。
熔點141-142℃
沸點369.21°C (rough estimate)
密度1.3946 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
閃點9℃
儲存條件-20°C
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);434.61(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)8.10±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to Off-White
CAS 數(shù)據(jù)庫4205-90-7(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息1H-Imidazol-2-amine, N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro- (4205-90-7)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301
危險品標志F,T
安全說明16-36/37-45
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany1
海關(guān)編碼2933290000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)4205-90-7(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 67300ug/kg
制備方法
方法一
由2,6-二氯苯胺經(jīng)甲?；?、氯化、環(huán)合而得。將所得可樂定與無水乙醇及活性炭一起攪拌，加熱回流，濾除活性炭，濾液加入氯化氫乙醇溶液中成鹽，冷卻結(jié)晶，過濾，用無水乙醇洗結(jié)晶，干燥，得可樂定鹽酸鹽。4205-90-7(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 輕裝輕卸、與氧化劑和酸類分開存放刺激數(shù)據(jù)
皮膚-兔 500 毫克 輕度毒性分級
高毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50 67.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 108 毫克/公斤可燃性危險特性
明火、受熱、氧化劑可燃; 燃燒排放有毒氯化物和氮氧化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
霧狀水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211滅火劑常見問題列表
藥理作用
鹽酸可樂定為中樞性降壓藥，能激活血管運動中樞α2受體，引起外周交感神經(jīng)抑制，導(dǎo)致血管擴張，使心輸出量減少，心率減慢，血壓下降。并能明顯減少腎素分泌，作用強于甲基多巴。服藥后30分鐘有效，可維持6~8小時。常見商品名為血壓得平、氯壓定、可樂寧、可樂定，適用于治療中度及重度高血壓，亦可治偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)、戒絕阿片癮毒癥狀。美國食品藥物管理局(FDA)已經(jīng)批準鹽酸可樂定緩釋片(規(guī)格0.1mg和0.2mg)單用或聯(lián)合興奮劑用于治療6歲至17歲的注意力缺陷多動癥（ADHD）患兒。
用法用量
1.降低血壓口服，起始劑量0.1 mg，一日2次；需要時隔2～4天遞增，每日0.1～0.2mg。常用維持劑量為0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達 0.7mg，然后用維持劑量。2.絕經(jīng)期潮熱一次0.025～0.075mg，每日2次。
3.嚴重痛經(jīng)口服 0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時，共服14日。
4.偏頭痛一次 0.025mg，每日2～4次，最多為 0.05mg，每日3次。
5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。
不良反應(yīng)
常見：最常見口干（與劑量有關(guān)），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
注意事項
與噻嗪類利尿劑合用，可增加降壓效果，消除水鈉潴留，并可減少耐藥性及用藥劑量。突然停藥可致暫時性交感神經(jīng)活動亢進。
與三環(huán)類抗抑郁藥、非類固醇消炎藥及β受體阻滯劑并用，鹽酸可樂定作用減弱。