401900-40-1
中文名稱
S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羥基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
英文名稱
Andarine
CAS
401900-40-1
分子式
C19H18F3N3O6
MDL 編號
MFCD09027386
分子量
441.36
MOL 文件
401900-40-1.mol
更新日期
2024/12/31 09:16:21
401900-40-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ANDARINE401900-40-1
ANDARINE
GTX-007
S-4
S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羥基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
(2R)-3-(4-氰基苯氧基)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙?;被?苯氧基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺(SARM S4)
英文別名
GTx007MK-2866
sarM s4
GTx-007
Andarine
Ostarine
401900-40-1
Andarine(S4)
S-4(Andarine )
Andarine, >=99%
所屬類別
生物化工:Androgen Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)70-74℃
沸點(diǎn)698.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.47
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)12.13±0.29(Predicted)
形態(tài)neat
顏色淡黃色
水溶解性1.2 mg/mL in water
BRN9666695
InChIKeyYVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N
SMILESC(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)[C@](O)(C)COC1=CC=C(NC(C)=O)C=C1
常見問題列表
生物活性
Andarine是一種選擇性的非甾體類androgen receptor (AR)(雄激素受體)激動(dòng)劑,Ki為4 nM,對合成代謝器官具有組織選擇性。Phase 3.體外研究
在體外, Andarine與雄激素受體高親和力結(jié)合,Ki為4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受體調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄,達(dá)93%。體內(nèi)研究
在體內(nèi), Andarine具有有效的合成代謝活性,且刺激前列腺,精囊,和提肛肌的生長,ED50分別為0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day,這種作用具有劑量依賴性。此外, Andarine 作用于FSH,對閹割引起的一些生理變化不會造成影響,且每天按0.5 mg劑量或更高劑量處理,部分抑制LH 產(chǎn)量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg劑量靜脈注射給藥犬,機(jī)體總清除力 (CL)從 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 穩(wěn)態(tài)分布體積 (Vss) 為1.39 L/kg,半衰期為229分鐘。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg劑量處理,口服生物有效性分別為38%, 62% 和 91%。Andarine具有組織選擇性藥理活性,且按0.5 mg/day濃度處理完好大鼠,顯著降低前列腺重量,使其降到79.4%。特征
Andarine是非類固醇雄激素受體(AR)選擇性興奮劑。生物活性
Andarine (GTx-007, S-4)是一種選擇性的非甾體類androgen receptor (AR)(雄激素受體)激動(dòng)劑,Ki為4 nM,對合成代謝器官具有組織選擇性。Phase 3.靶點(diǎn)
Target | Value |
Androgen Receptor | 4 nM(Ki) |
體外研究
在體外, Andarine與雄激素受體高親和力結(jié)合,K i 為4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受體調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄,達(dá)93%。
體內(nèi)研究
在體內(nèi), Andarine具有有效的合成代謝活性,且刺激前列腺,精囊,和提肛肌的生長,ED50分別為0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day,這種作用具有劑量依賴性。此外, Andarine 作用于FSH,對閹割引起的一些生理變化不會造成影響,且每天按0.5 mg劑量或更高劑量處理,部分抑制LH 產(chǎn)量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg劑量靜脈注射給藥犬,機(jī)體總清除力 (CL)從 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 穩(wěn)態(tài)分布體積 (Vss) 為1.39 L/kg,半衰期為229分鐘。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg劑量處理,口服生物有效性分別為38%, 62% 和 91%。Andarine具有組織選擇性藥理活性,且按0.5 mg/day濃度處理完好大鼠,顯著降低前列腺重量,使其降到79.4%。