386750-22-7
中文名稱
琥珀酸去甲文拉法辛
英文名稱
Desvenlafaxine succinate
CAS
386750-22-7
分子式
C16H25NO2.C4H6O4.H2O
分子量
399.48
MOL 文件
386750-22-7.mol
更新日期
2024/11/01 11:28:20
386750-22-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
琥珀酸地文拉法辛琥珀酸去甲文拉法辛
去甲拉法辛琥珀酸鹽
琥珀酸去甲基文拉法辛
去甲文拉法辛琥珀酸鹽
去甲文拉法辛琥珀酸一水合物
(±)O-去甲文拉法辛-[D6]琥珀酸鹽水合物
[2H6] -RAC-O-去甲文拉法辛琥珀酸鹽水合物
4-(2-(二甲基氨基)-1-(1-羥基環(huán)己基)乙基)苯酚琥珀酸鹽一水物
英文別名
PristiqUnii-zb22enf0xr
WY 45233 succinate
Desvenla succinate
Desvenlafaxine succinate
Pristiq succinate hydrate
C16H25NO2.HOOCCH2CH2COOH.H2O
Desvenlafaxine (succinate hydrate)
Desvenlafaxine succinate USP/EP/BP
Desvenlafaxine succinate monohydrate
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 調(diào)節(jié)劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度DMSO:3.0(Max Conc. mg/mL);7.51(Max Conc. mM)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
穩(wěn)定性吸濕性
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
琥珀酸去甲文拉法辛通過抑制再攝取的機(jī)制來(lái)增加5-羥色胺和去甲腎上腺素的治療。更重要的是，琥珀酸去甲文拉法辛不是激素類藥物，它將成為經(jīng)期綜合癥患者的首選用藥常見問題列表
簡(jiǎn)介
琥珀酸去甲文拉法辛由美國(guó)Wyethphainsinc公司生產(chǎn)，2008年2月29日經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑，是文拉法辛的主要活性代謝物，主要用于治療重癥抑郁性障礙(MDD)。生物活性
Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一種新型5-羥色胺(5-HT)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 和去甲腎上腺素(NE)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白重吸收抑制劑，Ki值分別為40.2 nM和558.4 nM靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT | 40.2 nM(Ki) |
| Norepinephrine (NE) | 558.4 nM(Ki) |
體外研究
Desvenlafaxine succinate是O-去甲基文拉法辛的琥珀酸鹽一水合物，一種文拉法辛的活性代謝物。Desvenlafaxine Succinate是5-羥色胺-去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，是抗抑郁劑文拉法辛的活性代謝物。與文拉法辛相似，Desvenlafaxine Succinate抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取。Desvenlafaxine Succinate對(duì)人多巴胺(DA)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白表現(xiàn)出弱親和力(100 μM 下62%的抑制)。Desvenlafaxine Succinate抑制[Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潛能，這可能導(dǎo)致通過該途徑的藥物代謝濃度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也會(huì)誘導(dǎo)CYP3A4，這可能影響藥物通過該酶進(jìn)行的代謝。
體內(nèi)研究
Desvenlafaxine Succinate迅速穿透雄性大鼠的大腦和下丘腦。與雄性大鼠下丘腦中基礎(chǔ)NE含量相比，Desvenlafaxine Succinate顯著增加細(xì)胞外NE水平，但是通過微量透析法不影響DA水平。 Desvenlafaxine Succinate在100到600毫克/千克的劑量范圍內(nèi)顯示出線性的與劑量成比例的藥代動(dòng)力學(xué)單次劑量分布?？诜┬偷耐耆锢寐蕿?0.5%。琥珀酸去甲文拉法辛價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-B0602A | 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate | 386750-22-7 | 100mg | 500元 |
| 2024/08/19 | HY-B0602A | 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate | 386750-22-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/08/19 | HY-B0602A | 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate | 386750-22-7 | 500mg | 700元 |