38083-17-9
中文名稱
甘寶素
英文名稱
Climbazole
CAS
38083-17-9
EINECS 編號
253-775-4
分子式
C15H17ClN2O2
MDL 編號
MFCD00055505
分子量
292.76
MOL 文件
38083-17-9.mol
更新日期
2024/12/30 13:46:40
38083-17-9 結構式
基本信息
中文別名
1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(咪唑-1-基)-2-丁酮甘寶素
1-(4-氯代苯氧基)-1-(1H-咪唑-1-基)-3,3-二甲基-2-丁酮
二唑丁酮
二唑酮
咪菌酮
氯咪巴唑
英文別名
1-(4-CHLOROPHENOXY)-1-(1 H-IMIDAZOL-1-YL)-3,3-DIMETHYLBUTANONE1-(4-CHLOROPHENOXY)-1-(IMIDAZOL-1-YL)-3,3-DIMETHYL-2-BUTANONE
1-(4-clorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone
BAYSAN
CLIMBAZOL
CLIMBAZOLE
1-(4-Chloro-phenoxy)-1-(2,5-dihydro-imidazole-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one
1-(4-chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone
1-(p-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanon
1-(p-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-Butanone
bay-e6975
baypival
RadixAsteris
1-(4-Chloro-phenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-butan-2-one
CLIMBAZOL PESTANAL 250 MG
CLIMBAZOL PESTANAL
1-(4-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-imidazole-1-yl)-2-butone
1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone
2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-
climbazole (ban)
所屬類別
化學農藥原藥：其他殺菌劑物理化學性質
外觀性狀白色或灰色結晶體。 熔點96-100°C
熔點96-100°C
沸點447.5±40.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0.001Pa at 25℃
折射率1.54
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度不溶于水
酸度系數(shù)(pKa)5.66±0.22(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
水溶解性58mg/L at 25℃
BRN618020
InChIKeyOWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N
LogP3.83 at 25℃
CAS 數(shù)據(jù)庫38083-17-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H410
防范說明P301+P312+P330
危險品標志Xn
危險類別碼R22
安全說明60-61
危險品運輸編號UN 3077
WGK Germany3
RTECS號EL7085000
海關編碼29332900
常見問題列表
去屑成分
甘寶素，化學名氯咪巴唑，是德國拜耳(Bayer)公司于1977年研制成功的去屑止癢劑，該化合物具有獨特的抗真菌能力，對引起頭屑的卵狀芽孢菌或卵狀糠疹菌屬以及白色念珠菌、發(fā)癬菌有抑制作用。另外，甘寶素很適合應用在配方中，它不僅對光和熱穩(wěn)定，而且易溶于有機溶劑。甘寶素屬于低毒性的物質，添加甘寶素會明顯增加洗發(fā)香波的粘度。其機理是通過殺菌和抑菌來消除產(chǎn)生頭屑的外部因素，以達到去屑止癢的效果。甘寶素不吸濕，對光和熱穩(wěn)定，易溶于有機溶劑，水中溶解度有限（5.5mg/1000ml）,可溶于表活體系，有一定離子特性，會對體系粘度產(chǎn)生影響；在酸性和中性溶液中可以穩(wěn)定存在，堿性（pH>9.2）和高溫（>50℃）會發(fā)生部分水解。它的去屑止癢效果與ZPT和Octopirox相比差距較大，近幾年用量在下滑?；瘖y品中允許使用的最大限量為0.5%。施華蔻去屑產(chǎn)品中得到應用，而清揚將吡硫鎓鋅和氯咪巴唑復配使用，以達到協(xié)同增效的作用。
用途
甘寶素是由等摩爾量的(R)-和(S)-甘寶素組成的外消旋物，IUPAC名稱為 (RS)-1-(4-氯苯氧基)-1-咪唑-1-基-3，3-二甲基丁-2-酮，是局部施用的抗真菌劑，用來治療人類真菌皮膚感染。它可被包含在非處方抗頭屑香波制劑 和皮膚治療組合物中以治療其中原因是真菌感染的頭屑和濕疹。
作用機制
甘寶素主要通過非競爭性阻斷 P450 酶中羊毛甾醇 14α-去甲基化酶(也稱為真菌 CYP51)的合成，從而抑制等離子體真菌細胞膜的重要組成部分麥角固醇的生物合成，使真菌細胞死亡。
生物活性
Climbazole是一種廣譜的咪唑類抗真菌藥劑，具有抗頭皮屑的效果。體外研究
Climbazole在體內外都表現(xiàn)出較高的抗 Pityrosporum ovale 功效，而 Pityrosporum ovale 可能是頭皮屑產(chǎn)生的主要原因。Climbazole的化學結構和性能類似于其它抗真菌劑，如酮康唑和咪康唑。climbazole的MICs范圍在<0.06和1 μg/mL之間，實驗中值為0.06μg/mL。
體內研究
Climbazole在
Salmonella typhimurium
或
Escherichia coli
Ames試驗中沒有致突變性，也不誘導人體淋巴細胞中的微核。一個體內的小鼠微核試驗也表明它沒有致突變性，口服給藥的最大耐受量（MTD）高達150 mg/kg 。在體內外的非常規(guī)DNA合成試驗中，口服給藥的MTD高達200 mg/kg 時，climbazole沒有表現(xiàn)出對大鼠肝臟中DNA的損傷。在小鼠中進行了[