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37148-27-9

中文名稱 克侖特羅
英文名稱 CLENBUTEROL
CAS 37148-27-9
分子式 C12H18Cl2N2O
分子量 277.19
MOL 文件 37148-27-9.mol
更新日期 2024/12/20 18:42:48
37148-27-9 結(jié)構(gòu)式 37148-27-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
克喘素
氨哮素
氨必妥
克侖特羅
雙氯醇胺
加麗素黃
雙氯醇胺雜質(zhì)
鹽酸克侖特羅原料藥A
Α-〔(叔丁氨基)甲基〕-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽
英文別名
Monore
P 5369
Monores
planipart
CLENBUTEROL
D9-Clenbuterol
dl-Clenbuterol
(RS)-Clenbuterol
Carophyll Yellow
CLENBUTEROLFREEBASE
所屬類別
原料藥:平喘藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀該品鹽酸鹽(C12H18CI2N2O·HCI)為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)174 -175.5℃。易溶于水、甲醇、乙醇,微溶于氯仿、丙酮,不溶于乙醚,無臭,味略苦。
沸點(diǎn)404.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.42 g/cm3
儲(chǔ)存條件0-6°C
酸度系數(shù)(pKa)13.29±0.20(Predicted)
InChIInChI=1S/C12H18Cl2N2O/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3
InChIKeySTJMRWALKKWQGH-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=C(Cl)C(N)=C(Cl)C=1)(O)CNC(C)(C)C
CAS 數(shù)據(jù)庫37148-27-9

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
平喘藥。該品為腎上腺素支氣管解痙藥物。對(duì)支氣管平滑肌β2受體的興奮作用具有較好的選擇性,擴(kuò)張支氣管作用強(qiáng)度相當(dāng)于舒喘寧的100倍。用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。該品治療劑量為0.5μg/kg,而對(duì)動(dòng)物(小鼠、大鼠、家兔)的口服LD50約為該劑量的30萬倍。

制備方法

方法1
由對(duì)硝基苯乙酮經(jīng)還原、氯化、溴化,再與叔丁胺縮合,用鉀硼氫還原而得。成鹽后即該品鹽酸鹽。

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29221990
毒性mouse,LD50,intravenous,27600ug/kg (27.6mg/kg),Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 22, Pg. 869, 1972.

上下游產(chǎn)品信息

常見問題列表

概述

克侖特羅((RS)-1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol)是一種β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。當(dāng)進(jìn)入血液后,克侖特羅會(huì)刺激肌肉中的腎上腺素受體,增加碳水化合物和脂肪的代謝以及橫紋肌中蛋白質(zhì)的代謝和合成。除了其已知的(且已用于治療的)對(duì)支氣管樹和血管的平滑肌的作用,克侖特羅還能增加肌肉的質(zhì)量和強(qiáng)度。

藥理作用研究

高景蓬等人探討了克侖特羅對(duì)慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠膈肌細(xì)胞凋亡及凋亡相關(guān)蛋白Fas表達(dá)的影響。方法:將雄性SPF級(jí)W istar大鼠隨機(jī)分為A、B、C三組,各組再分為造模前、造模2周、造模4周三個(gè)亞組。A組正常喂養(yǎng);B、C組用氣管注入脂多糖(LPS)加煙熏法造模;C組在造?;A(chǔ)上給予克侖特羅干預(yù)。用磷酸脫氧尿嘧啶缺口末端標(biāo)記及免疫組化法檢測(cè)各組膈肌細(xì)胞凋亡率及Fas表達(dá)率。結(jié)果:4周后,經(jīng)肺HE切片證明B、C組造模成功。隨時(shí)間推移,A組各亞組間細(xì)胞凋亡陽性率及Fas表達(dá)率無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異,B、C組造模2周、4周亞組顯著高于同期A組(P均<0.01),B、C組各亞組間無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異;C組造模2周、4周亞組細(xì)胞凋亡陽性率顯著低于同期B組(P<0.05)。結(jié)論:煙霧、LPS在COPD形成過程中參與膈肌細(xì)胞凋亡調(diào)控,克侖特羅可能通過抑制氧化應(yīng)激反應(yīng)和下調(diào)Fas表達(dá)減少膈肌細(xì)胞凋亡,對(duì)COPD所致的膈肌疲勞有一定治療作用。

瘦肉精
克倫特羅又稱克喘素,是一種β-腎上腺素激動(dòng)劑(簡(jiǎn)稱β-興奮劑),醫(yī)學(xué)上常用于治療哮喘。具有促進(jìn)動(dòng)物生長(zhǎng)、降低脂肪含量、提高瘦肉率的作用,因而常被用于飼料添加劑,俗稱瘦肉精。它會(huì)在動(dòng)物組織中形成殘留,人食用了含有克倫特羅的豬肉后會(huì)引起中毒,通常會(huì)出現(xiàn)肌肉震顫、心悸、精神緊張、惡心、頭暈等癥狀。我國政府于1997年明令禁止鹽酸克倫特羅作飼料添加劑。
"37148-27-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
38677-81-5 60211-57-6 4620-70-6 63234-80-0 21898-19-1