3621-38-3
中文名稱
藥根堿
英文名稱
2,9,10-Trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol
CAS
3621-38-3
分子式
C20H20INO4
分子量
465.28
MOL 文件
3621-38-3.mol
更新日期
2024/11/05 11:01:50
3621-38-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
藥根堿藥根鹼
藥托根莖素
古倫樸根堿
藥根堿對照品
藥根堿(標準品)
藥根堿, 來源于功勞葉
JATRORRHIZINE 藥根堿
非洲防己堿、古倫樸根堿、藥托根莖素
JATRORRHIZINE 藥根堿 標準品
英文別名
NeprotinNeprotine
Yatrorizine
Jatrorrhizin
Jateorhizine
Jateorrhizine
jatrorrhizine
NEPROTINE HCL
YATROIZINE HCL
JATRORRHIZINE(P)
所屬類別
生物化工：中草藥成分物理化學性質(zhì)
熔點208～210℃
儲存條件2-8°C
溶解度稍微加熱可溶于甲醇
形態(tài)固體
顏色橙色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyMXTLAHSTUOXGQF-UHFFFAOYSA-O
應用領域
用途1
一種AChE9(乙酰膽堿酯酶)抑制劑。增加p21和p27的表達，誘導黑色素瘤細胞的細胞周期停滯，抑制淀粉樣β誘導的神經(jīng)元毒性，抑制瘧原蟲、利什曼原蟲和錐蟲的生長，增加胃排空率。常見問題列表
生物堿
藥根堿是從防己科植物青牛膽，毛茛科植物黃連等植物中分離到的一種四氫異喹啉生物堿，其結(jié)構(gòu)與小檗堿類似, 具有解毒殺菌及降血糖等作用。近年來, 不少藥學工作者對藥根堿進行了深入的研究，對其分離、含量測定、藥理和代謝等多方面研究進行了報道。以上信息由Chemicalbook的少波編輯整理。
理化性質(zhì)
外觀性狀：紅黃色針狀結(jié)晶熔點：208℃～210℃
溶解性：溶于水和乙醇
來源植物
藥根堿分布于植物界的幾十種植物中, 主要在高等植物中，其中以雙子葉植物為多, 在地衣和苔蘚類植物中, 尚未發(fā)現(xiàn)藥根堿。含藥根堿較多的科有: 毛茛科、小檗科、防己科、蕓香科、罌粟科、豆科等。同一科屬或者親緣相近的植物往往都會含有一定的藥根堿, 如毛茛科植物黃連，三角葉黃連，云連，線萼黃連，裂葉星果草等，小檗科植物狹葉十大功勞，闊葉十大功勞、安徽小檗，黑果小檗等， 防己科植物青牛膽， 黃藤等，蕓香科植物川黃檗，黃檗等，以及罌粟科的蘇元胡等都含有藥根堿。在地理上，這些植物一般分布在熱帶， 亞熱帶地區(qū)。檢測方法
1. 高效液相色譜法在藥根堿的定量研究過程中, 高效液相色譜法是主要的定量分析方法。經(jīng)過廣大分析工作者的不斷努力, 探索出了多種合理的色譜條件, 在這些條件下, 不同單味藥、復方藥及配方顆粒中的藥根堿能與其他成分得到很好的分離, 為藥材及制劑的質(zhì)量評價提供了科學的依據(jù)。
圖1為藥根堿液相色譜條件。
2. 薄層掃描法
徐焱琛等用薄層掃描法測定金果欖藥材中鹽酸藥根堿含量, 展開劑：苯：醋酸乙酯：甲醇：異丙醇： 濃氨試液(12:6: 3:3: 1); 掃描條件: 取已展開的藥根堿標準對照品的薄層板, 測定波長為365 nm, 光束狹縫1. 25 mm 1. 25mm, 靈敏度: 中; 掃面方式: 反射式鋸齒形掃描。結(jié)果表明, 用薄層掃描法測定藥根堿的含量, 無需顯色, 直接利用其黃色斑點掃描, 操作簡便, 準確度及穩(wěn)定性均較好。
3. 毛細管電泳法
王玉文等用非水毛細管電泳法測定不同產(chǎn)地金果欖藥材中藥根堿含量。在石英毛細管( 50.0 cm×75μm)中, 以75mmol/ L醋酸銨-0.1% 冰醋酸甲醇溶液為電泳介質(zhì), 運行電壓15 kV, 柱溫25℃ , 檢測波長265 nm。結(jié)果表明本實驗方法快速簡便, 準確可靠, 適用于金果欖等藥材中藥根堿的含量測定。
4. 液相色譜串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法
韓鳳梅等建立液相色譜- 串聯(lián)電噴霧離子阱質(zhì)譜法鑒定大鼠尿液中藥根堿代謝物。色譜條件為A ichrom ReliAsil C18。不銹鋼色譜柱( 150 mm×2 mm ID, 5μm ), 甲醇- 甲酸水溶液( pH 3.5, 70:30) 為流動相,流速0. 2 ml/min, 柱溫25℃, 進樣量20μl。質(zhì)譜條件: ES I離子源, 掃描范圍m /z 100~ 1000, 離子源噴射電壓4. 5 kV, 毛細管溫度250℃ , 鞘氣( N2 ) 流速40個單位。采用自動進樣器進樣, 正離子模式檢測, 一級質(zhì)譜、二級質(zhì)譜及三級質(zhì)譜全掃描進行測定。結(jié)果表明, 方法用于大鼠尿樣中藥根堿的代謝物研究不僅操作簡單、快速, 而且靈敏度高、專屬性強。
藥理作用
藥根堿具有抗菌活性, 它的細胞毒性作用明顯,ED50為2 μg /ml。對小鼠腹水癌細胞對氧的攝取作用有強烈的抑制作用, 對大鼠W256腫瘤系統(tǒng)有明顯的抑制作用。藥根堿具有降血糖作用, 且同劑量下作用強于小檗堿, 另外以天然成分比例配伍藥根堿和小檗堿,未見明顯協(xié)同或拮抗作用。此外藥根堿還具有其他方面的藥理活性, 例如:正性肌力作用, 與其他藥物相互作用, 清除氧自由基作用, 抗突變等多種生物活性。數(shù)據(jù)表征
氯化物（C2H5OH）UV(nm)(ε)：228 (23400)，241 (20800)，267 (22600)，275(21000)，352 (25200)，440 (5200)。硝酸鹽（C2H5OH）UV(nm) (ε)：226 (4.47)，265 (4.43)，349 (4.48)，430 (3.75)。
硝酸鹽（KBr）IR(cm-1)：3400 (H)，2840 (OCH3)，1600，1530，1510 (芳香核)，1635，1565 (C=N )。
硝酸鹽1HNMR (CF3COOH)δ：314 (2H，三峰，J=6Hz，C5-H2)，4.52 (2H，三峰，J=6Hz，C6-H2)。
提取分離
1.梁艷婷等對提取黃連須中藥根堿及其他總生物堿的工藝探索, 實驗用0. 3%鹽酸溶液浸提黃連須得到藥根堿和其他總生物堿, 其含量較高, 分別為0. 3% 和0. 86%。優(yōu)選金屬鹽KBr和ZnC l2進行實驗, 得到較好沉淀效果, 藥根堿和其他總生物堿幾乎完全沉淀, 為進一步分離提純黃連須生物堿做好準備。2.從夏天無里提取分離：
夏天無是罌粟科植物伏生紫瑩的干燥塊莖。具有行氣活血，通絡止痛的作用。用于中風偏癱，小兒麻痹后遺癥，坐骨神經(jīng)痛，風濕性關節(jié)炎，跌打損傷。從其提取分離出藥根堿的流程圖見下：
圖2為從夏天無里提取分離藥根堿的工藝流程圖。