361185-42-4
中文名稱
RBC8
英文名稱
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
CAS
361185-42-4
分子式
C25H20N4O3
分子量
424.45
MOL 文件
361185-42-4.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:04
361185-42-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
RAL GTPAS抑制劑(RBC8) 英文別名
RBC8CS-2130
CS-2174
RBC8, >98%
RBC-8
RBC 8
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
6-amino-4-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
Pyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile, 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-3-(2-naphthalenyl)-
6-Amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c ]pyrazole-5-carbonitrile
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)701.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.51±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
RBC8是一種選擇性GTPases RalA和RalB抑制劑，通過(guò)抑制Ral與其效應(yīng)器RALBP1的結(jié)合發(fā)揮作用，對(duì)GTPases Ras和RhoA沒(méi)有抑制作用。體外研究
在活細(xì)胞中，RBC8通過(guò)誘導(dǎo)RalB–GDP中化學(xué)位移改變降低RalA的活化作用。在Ral依賴性H2122和 H358中，RBC8引起anchorage-非依賴性生長(zhǎng)抑制，IC50 分別為3.5 μM 和 3.4 μM。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷H358異種移植物的小鼠體內(nèi)，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通過(guò)對(duì)RalA 和 RalB的特異性抑制抑制腫瘤生長(zhǎng)。