35700-23-3
中文名稱
(Z)-7-[(3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-3-甲基辛-1-烯基]環(huán)戊基]庚-5-烯酸
英文名稱
Carboprost
CAS
35700-23-3
分子式
C21H36O5
MDL 編號(hào)
MFCD00135249
分子量
368.51
MOL 文件
35700-23-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
35700-23-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(Z)-7-[(3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-3-甲基辛-1-烯基]環(huán)戊基]庚-5-烯酸卡前列素
15-甲基前列腺素F2Α
卡波前列素
英文別名
15-methyl prostaglandin f2alpha15(S)-15-METHYL PROSTAGLANDIN F2ALPHA
9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-15-METHYL-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-OIC ACID
CARBOPROST
U-32921
(z)-7-[(3r,5s)-3,5-dihydroxy-2-[(e,3s)-3-hydroxy-3-methyl-oct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid
(5z,9-alpha,11-alpha,13e,15s)-9,11,15-trihydroxy-15-methylprosta-5,13-dien-1
15(s)-15-methylpgf2-alpha
15(s)-methylprostaglandinf2-alpha
15-me-pgf2-alpha
15-methyl-pgf2alpha
15-methylpgf2-alpha
15s)-13e
methyl-pgf2-alpha
-oicacid
prosta-5,13-dien-1-oicacid,9,11,15-trihydroxy-15-methyl-,(5z,9-alpha,11-alph
prostin15m
15(S)-15-methylProstaglandinF2a
(15S)-15-Methyl-PGF2a
(5Z,9a,11a,13E,15S)-9,11,15-Trihydroxy-15-methylprosta-5,13-dien-1-oic Acid
所屬類別
生物化學(xué)品: 脂類: 固醇及類固醇類物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀本品為棕黃色透明油狀物，冷后呈蠟狀，微有特殊氣味。是PGF2α的衍生物。它興奮子宮平滑肌的作用比PGF2α強(qiáng)20-100倍。
熔點(diǎn)79-82°C
沸點(diǎn)418.83°C (rough estimate)
密度1.0390 (rough estimate)
折射率1.6120 (estimate)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度10 mM Na2CO3: >6.5 mg/ml (from PGF2a); DMF: >100 mg/ml (from PGF2a); DMSO: >100 mg/ml (from PGF2a); Ethanol: >100 mg/ml (from PGF2a); PBS pH 7.2: >10 mg/ml (from PGF2a)
酸度系數(shù)(pKa)4.76±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)35700-23-3(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于中期妊娠或過(guò)期妊娠的引產(chǎn)及其他方法引產(chǎn)失敗者的補(bǔ)救，用于抗早孕。有惡心、嘔吐、頭暈、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，預(yù)防性口服復(fù)方苯乙呱啶等可減少副作用并減輕癥狀。有時(shí)會(huì)發(fā)生宮縮過(guò)強(qiáng)，如子宮頸或陰道后穹隆裂傷，可肌注阿托品或杜冷丁。常見(jiàn)問(wèn)題列表
PGF-2α類藥物
卡前列素是前列腺素 F2α（PGF2α）的衍生物，與地諾前列素相比，卡前列素以甲基取代前列腺素 F2α的15-羥基以后，可對(duì)抗15-羥基脫氫酶對(duì)它的滅活，使其半衰期延長(zhǎng)，生物活性增加，明顯減少用藥量，顯著減輕胃腸道不良反應(yīng)，具有強(qiáng)而持久的刺激子宮平滑肌收縮的作用。卡前列素是強(qiáng)而快速有效的子宮收縮劑，可用于人工流產(chǎn)和中晚期引產(chǎn)。并且它可以通過(guò)誘發(fā)子宮收縮使宮腔開放的血竇和血管迅速閉合，從而達(dá)到止血的目的?？ㄇ傲兴剡€有軟化和擴(kuò)張宮頸的作用。
卡前列素共有三種制劑：
卡前列腺素針劑（15-甲基- PGF2α）；
卡前列甲酯栓（15-甲基- PGF2α-甲酯）；
卡前列腺素氨丁三醇注射液。
生物活性
Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α) 是前列腺素 F2α 的代謝穩(wěn)定的合成類似物。Carboprost 刺激子宮收縮并引起流產(chǎn)。Carboprost 用于子宮收縮乏力引起的產(chǎn)后出血，以及在妊娠中期終止妊娠。體內(nèi)研究
The methyl ester of Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α; 15M-PGF2 alpha, 12.5 mg/monkey) loweres serum progesterone to 12% of pretreatment values within 24 hours, however progesterone returnes to normal limits within 48 hours.