357-08-4
中文名稱
鹽酸納洛酮
英文名稱
Naloxone hydrochloride
CAS
357-08-4
EINECS 編號
206-611-0
分子式
C19H22ClNO4
MDL 編號
MFCD00069322
分子量
363.84
MOL 文件
357-08-4.mol
更新日期
2024/11/01 11:27:02
357-08-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽鹽酸納洛酮
17-烯丙基-4,5α-環(huán)氧-3,14-二羥基嗎啡烷-6-酮
鹽酸納絡(luò)酮
納洛酮鹽酸鹽
英文別名
4,5alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one hydrochloride(5ALPHA)-4,5-EPOXY-3,14-DIHYDRO-17-(2-PROPENYL)MORPHINAN-6-ONE HYDROCHLORIDE
NALOXONE HCL
NALOXONE HYDROCHLORIDE
17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride
17-allyl-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-onhydrochloride
en1530
l-n-allyl-14-hydroxynordihydromorphinonehydrochloride
morphinan-6-one,4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-,hydrochloride,(5-a
nalonee
narcan
nih7890
(5alpha)-17-allyl-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride
NALOXONE HYDROCHLORIDE OPIOID ANTAGONIST
NALOXONE HYDROCHLORIDE CRYSTALLINE
(5a)-4,5-Epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)morphinan-6-one Hydrochloride
17-Allyl-4,5a-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one Hydrochloride
EN-15304
Nalone
Narcanti
所屬類別
原料藥：解毒藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶。熔點(diǎn)200-205℃。溶于水、醇，不溶于醚。納絡(luò)酮（[465-65-6]）熔點(diǎn)184℃。
熔點(diǎn)200-2050C
RTECS號QD2275000
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度ethanol: 3.3 mg/mL stable for several months refrigerated if protected from light.
溶解度乙醇：3.3 mg/mL 如果避光冷藏可穩(wěn)定數(shù)月。
形態(tài)powder
顏色white to off-white
水溶解性Soluble in water (73 mg/ml), ethanol (3.3 mg/ml), methanol (50 mg/ml) and dimethyl sulfoxide (73 mg/ml). Insoluble in ether
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或蒸餾水中的溶液儲存長達(dá)2個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫357-08-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
危險(xiǎn)類別碼R36/37/38
WGK Germany3
WGK Germany3
常見問題列表
生物活性
Naloxone HCl是阿片反向激動劑藥物，用來中和過量阿片的效果。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Opioid receptor |
體外研究
Naloxone顯著降低了LPS誘導(dǎo)的中腦神經(jīng)元的變性。Naloxone和立體異構(gòu)體（+）- Naloxone保護(hù)的多巴胺能神經(jīng)元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞活化和炎癥因子的釋放，并抑制小膠質(zhì)細(xì)胞產(chǎn)生超氧自由基，這和Naloxone異構(gòu)體的保護(hù)作用有最好的相關(guān)性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到細(xì)胞膜的結(jié)合，但以對過氧亞硝酸鹽導(dǎo)致的多巴胺能神經(jīng)元損失無作用，過氧亞硝酸鹽是一氧化氮和超氧化物的產(chǎn)物。
體內(nèi)研究
Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠對水的攝入，當(dāng)水是作為唯一液體來源。當(dāng)大鼠可以在乙醇溶液和水之間進(jìn)行自由選擇時(shí)，Naloxone劑量依賴性地減少乙醇消耗，而不改變水的攝入。 在飲用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起劑量依賴性降低的斷點(diǎn)和運(yùn)動活性 在大鼠黑質(zhì)中，Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的活化，并顯著降低LPS誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元損失。 N無論是在熱板法和福爾馬林試驗(yàn)的第一階段，Naloxone抑制本鎮(zhèn)痛活性，而不會影響對乙酰氨基酚的血藥濃度。Naloxone阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)中5-HT的濃度增加和皮質(zhì)膜中5-HT2受體的減少。