34562-97-5
中文名稱
匹卡米隆
英文名稱
Pikamilone
CAS
34562-97-5
分子式
C10H12N2O3
MDL 編號
MFCD08272808
分子量
208.21
MOL 文件
34562-97-5.mol
更新日期
2024/11/04 11:04:40
34562-97-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-煙酰氨基丁酸匹卡米隆
4-((吡啶-3-羧基)-氨基)-丁酸
英文別名
4-[(3-PYRIDINYLCARBONYL)AMINO]BUTANOIC ACID4-(3-PYRIDYLCARBOXAMIDO)BUTYRIC ACID
4-(NICOTINAMIDO)BUTANOIC ACID
4-[(PYRIDIN-3-YLCARBONYL)AMINO]BUTANOIC ACID
N-(3-CARBOXYPROPYL) NICOTINAMIDE
NICOTINOYL-GABA
PIKAMILONE HYDROCHLORIDE
Pikamiline
PikamiloneHCl
3-[(3-Carboxypropyl)carbamoyl]pyridine
PIKAMILON
4-Nicotinoylamino-butylric acid
4-((Pyridine-3-carbonyl)-amino)-butyric acid
4-Nicotinoylamino-butyric acid
Pikamilone
Pikamilone sodium sale
所屬類別
原料藥：血液系統(tǒng)用藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末。熔點210-212℃。
熔點211.0 to 215.0 °C
沸點522.4±30.0 °C(Predicted)
密度1.245
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)4.60±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14)
InChIKeyNAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)CCCNC(C1=CC=CN=C1)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫34562-97-5(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
毒理作用
小鼠 LD50為10g•kg -1。在為期 6 個月的大鼠長期毒性試驗中，每日給予 3～75mg•kg-1匹卡米隆未見動物行為異常，動物血、尿和臟器亦無改變。 75mg•kg -1劑量組(高于治療劑量15倍) 大鼠腎部分形態(tài)發(fā)生改變，病理檢查表明有腎小球腎炎和腎硬化發(fā)生，但在臨床試驗中匹卡米隆長期用藥或多次給藥均無腎臟或泌尿系統(tǒng)疾病發(fā)生。匹卡米隆無致敏、致癌和致畸作用。藥理作用
匹卡米隆為腦功能改善藥，通過強烈擴張腦血管來增加腦血流量，本品具有作用迅速，持續(xù)時間長，抗缺氧 、抗氧化等特點；同時由于分子中含有 γ-氨基丁酸，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有輕微的鎮(zhèn)靜作用，但不嗜睡。試驗結(jié)果表明：匹卡米隆十二指腸給藥，對麻醉犬血壓、心率、ECG 及呼吸系統(tǒng)均無影響。匹卡米隆17.5，35.0，0.5mg•kg -1口服給藥對小鼠自發(fā)活動、協(xié)調(diào)運動及戊巴比妥鈉致小鼠入睡率均無影響。