321674-73-1
中文名稱
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
英文名稱
2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID
CAS
321674-73-1
分子式
C21H17NO3
分子量
331.37
MOL 文件
321674-73-1.mol
更新日期
2024/12/18 10:08:55
321674-73-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
25G25000純度96% 5G現(xiàn)貨3000TELOMERASE抑制劑(BIBR 1532)
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
英文別名
CS-1061BIBR 1532
BIBR 1532, >=98%
BIBR 1532
BIBR-1532
(E)-2-(3-phenylbut-2-enamido)benzoic acid
(E)-2-(3-(naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid
2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid
2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID
2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl1-yl]amino]benzoicacid
Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-
所屬類別
生物化工：Telomerase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>173oC (dec.)
沸點(diǎn)600.6±48.0 °C(Predicted)
密度1.284
儲(chǔ)存條件Store at RT
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)3.46±0.36(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BIBR 1532是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性的端粒酶抑制劑，IC50為100 nM。體外研究
在體外, BIBR 1532非競(jìng)爭(zhēng)性抑制端粒酶活性，這種作用具有劑量依賴性，IC50為100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病細(xì)胞系,具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性，IC50為52 μM, 且作用于其他白血病細(xì)胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似結(jié)果。此外, BIBR 1532作用于急性髓細(xì)胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50為56 μM，而不會(huì)影響正常造血干細(xì)胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 細(xì)胞系，通過(guò)抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且縮短端粒長(zhǎng)度，且誘導(dǎo)對(duì)化療增敏。 BIBR 1532 作用于T細(xì)胞幼淋巴細(xì)胞白血病(T-PLL),具有選擇性細(xì)胞毒性，這種作用具有劑量依賴性，BIBR 1532處理的細(xì)胞也顯示出核濃縮，及形成凋亡小體。特征
BIBR 1532是有效的端粒酶選擇性抑制劑。生物活性
BIBR 1532 是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性telomerase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為100 nM。在遠(yuǎn)高于此IC50的濃度范圍下，BIBR 1532 對(duì)DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆轉(zhuǎn)錄酶沒(méi)有抑制作用。BIBR 1532 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Telomerase
(Cell-free assay) | 100 nM |
體外研究
在體外, BIBR 1532非競(jìng)爭(zhēng)性抑制端粒酶活性，這種作用具有劑量依賴性，IC50為100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病細(xì)胞系,具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性，IC50為52 μM, 且作用于其他白血病細(xì)胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似結(jié)果。此外, BIBR 1532作用于急性髓細(xì)胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50為56 μM，而不會(huì)影響正常造血干細(xì)胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln BIBR 1532 作用于T細(xì)胞幼淋巴細(xì)胞白血病(T-PLL),具有選擇性細(xì)胞毒性，這種作用具有劑量依賴性，BIBR 1532處理的細(xì)胞也顯示出核濃縮，及形成凋亡小體。