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321-64-2

中文名稱 9-胺-1,2,3,4-四氫鹽酸氯酯
英文名稱 1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE
CAS 321-64-2
EINECS 編號 206-291-2
分子式 C13H14N2
MDL 編號 MFCD00046923
分子量 198.26
MOL 文件 321-64-2.mol
更新日期 2024/12/17 18:22:45
321-64-2 結(jié)構(gòu)式 321-64-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
9-胺-1,2,3,4-四氫鹽酸氯酯
5-氨基四氫吖啶
單滿吖啶氨
他克林
9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶
英文別名
1,2,3,4-TETRAHYDRO-9-ACRIDINAMINE
9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDROACRIDINE
9-AMINOTETRAHYDROACRIDINE
AKOS 221-09
BUTTPARK 20\04-06
TIMTEC-BB SBB003560
1,2,3,4-Tetrahydro-5-aminoacridine
1,2,3,4-tetrahydro-9-acridinamin
1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-acridin
1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridine
5-Amino-6,7,8,9-tetrahydroacridine
Acridine, 1,2,3,4-tetrahydro-9-amino-
Acridine, 9-amino-1,2,3,4-tetrahydro-
Acridine, 9-aminotetrahydro-
CS 12602
cs12602
Tetrahydroaminacrine
Tetrahydroaminoacridine
Tetrahydroaminocrin
Tetrahydroaminocrine
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 中樞興奮藥(包括腦功能代謝激活藥)

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從烯醇得八面結(jié)晶體,熔點(diǎn)183~184℃。
鹽酸他克林(Tacrine Hydrochloride):C13H14N2?HCI。[1684-40-8]。從濃鹽酸得黃色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)283~284℃。味苦。溶于水。1.5%水溶液的Ph值為4.5~6。
熔點(diǎn)183.5℃
沸點(diǎn)325.59°C (rough estimate)
密度0.9827 (rough estimate)
折射率1.4400 (estimate)
儲存條件4°C, away from moisture and light
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)9?+-.0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫321-64-2(CAS DataBase Reference)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
有中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性的毒扁豆堿酯酶藥物。用于治療阿爾茨海默病。

制備方法

方法一
苯胺和羥胺及水合三氯乙醛反應(yīng)后,再硫酸催化環(huán)合得靛紅,收率 63.4%。靛紅、過量的鹽酸羥胺、乙酸鈉三水合物和水,在60℃劇烈攪拌后室溫放置過夜。過濾,乙醇-水重結(jié)晶,得靛紅-3-肟,收率92%。靛紅-3-肟加熱至熔融,劇烈分解生成鄰氨基苯甲腈,用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后減壓蒸餾得產(chǎn)品,收率86.8%,沸點(diǎn)112~114℃/0.8kPa,熔點(diǎn)48~50℃。鄰氨基苯甲腈溶于環(huán)己酮,加入等摩爾的無水二氯化鋅,攪拌回流。冷卻過濾,固體用乙醚洗數(shù)次后,懸于水中。加30%氫氧化鈉至強(qiáng)堿性,用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,濃縮,用甲苯重結(jié)晶,得微黃色片狀的他克林結(jié)晶,收率92.6%,熔點(diǎn)182~184℃。
"321-64-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
206658-92-6 90-45-9 260-94-6 1684-40-8 321-64-2