304896-28-4
中文名稱
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
英文名稱
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
CAS
304896-28-4
分子式
C23H13Cl2N3O2
分子量
434.27
MOL 文件
304896-28-4.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:14
304896-28-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SIRT2抑制劑(AGK2)SRA737, PNT-737
2-氰基-3-(5-(2,5-二氯苯基)呋喃-2-基)-N-(喹啉-5-基)丙烯酰胺
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
英文別名
AGK2CS-2248
AGK2
AGK-2
AGK 2
SIRT2 Inhibitor, AGK2
SIRT2 Inhibitor, AGK2 - CAS 304896-28-4 - Calbiochem
2-Cyano-3-(5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl)-N-(quinolin-5-yl)acrylamide
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-
2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Sirtuin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)675.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.445±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Room temp
溶解度DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)8.87±0.43(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色白色到黃色到橙色
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332-H315-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36
安全說(shuō)明26
WGK Germany3
海關(guān)編碼2934.99.4400
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AGK2是一個(gè)有效的選擇性SIRT2抑制劑，IC50值為3.5 μM。體外研究
在SIRT2-myc表達(dá)的HeLa細(xì)胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙?；奈⒐艿鞍住Ｔ诔跫?jí)中腦培養(yǎng)基中，AGK2保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2誘導(dǎo)C6膠質(zhì)瘤細(xì)胞中細(xì)胞壞死和caspase-3依賴性細(xì)胞凋亡。 SIRT2也能減少merlin突變型小鼠schwann細(xì)胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。體內(nèi)研究
在帕金森氏病的果蠅模型中，AGK2清除α-Syn介導(dǎo)的毒性并修正聚合。生物活性
AGK2是一個(gè)有效的選擇性SIRT2抑制劑，IC50值為3.5 μM。對(duì)其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的濃度時(shí)仍很微弱。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SIRT2
(Cell-free assay) | 3.5 μM |
體外研究
在SIRT2-myc表達(dá)的HeLa細(xì)胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初級(jí)中腦培養(yǎng)基中，AGK2保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元免受α-Syn引起的毒性。 AGK2誘導(dǎo)C6膠質(zhì)瘤細(xì)胞中細(xì)胞壞死和caspase-3依賴性細(xì)胞凋亡。 SIRT2也能減少merlin突變型小鼠schwann細(xì)胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力。
體內(nèi)研究
在帕金森氏病的果蠅模型中，AGK2清除α-Syn介導(dǎo)的毒性并修正聚合。