304-20-1
304-20-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
鹽酸肼屈嗪
鹽酸肼苯噠嗪
鹽酸肼酞嗪
1-肼屈嗪鹽酸鹽
1-PHTHALAZINYLHYDRAZINE HYDROCHLORIDE
HYDRALAZINE HYDROCHLORIDE
MONO-HYDRAZINOPHTHALAZINE HCL
1(2h)-phthalazinone,hydrazone,monohydrochloride
1-hydrazinophthalazinemonohydrochloride
1-hydrazino-phthalazinmonohydrochloride
aiselazine
apresine
apresoline-esidrix
apresolinehydrochloride
hydralazinechloride
hydralazinemonohydrochloride
nor-press25
praparat5968
HydralazineHclC8H8N4.HC1
Hydrolazine
HYDRALAZINEHYDROCHLORIDE,USP
1-HYDRAZINOPHTHALAZINEHCL
HYDRAZINOPHTHALAZINEHYDROCHLORIDE
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
1）降壓：降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長(zhǎng)期應(yīng)用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留而降低效果。
2）心力衰竭：鹽酸肼屈嗪增加心排出量，降低血管阻力與后負(fù)荷。
1.鹽酸肼屈嗪與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
2.擬交感胺類與鹽酸肼屈嗪同用可使本品的降壓作用降低。
3.鹽酸肼屈嗪與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。
一種工業(yè)化生產(chǎn)鹽酸肼屈嗪的工藝方法，以鄰氰基苯甲醛為原料，經(jīng)鹽酸肼環(huán)化、縮合，再與鹽酸成鹽制得鹽酸肼屈嗪，其工藝步驟為：
1）鹽酸肼的生產(chǎn)：將50％的水合肼與乙醇混合液，滴加入氯化氫乙醇中，控制溫度在-10 ℃～-15℃，生成鹽酸肼乙醇溶液，最終pH2～4。
2）鹽酸肼屈嗪的生產(chǎn)：在鹽酸肼乙醇溶液中分批加入鄰氰基苯甲醛，緩慢升溫并將反應(yīng) 溫度控制在45℃～50℃，反應(yīng)24～48小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后，加入CP級(jí)鹽酸調(diào)整PH值至pH1～2，再降溫，析晶，甩濾，洗滌干燥。
3）精制：將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入乙醇溶液中，升溫溶解，再加入適量活性炭 脫色，壓濾，降溫析晶、甩濾、烘干。的生產(chǎn)路線如下：
| Target | Value |
| Potassium Channel |
Hydralazine損害RAG-2基因的表達(dá)上調(diào)，并減少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine顛覆B淋巴細(xì)胞自我容忍并通過(guò)破壞受體編輯導(dǎo)致致病性自身反應(yīng)性的產(chǎn)生。 Hydralazine直接清除acrolein，降低細(xì)胞內(nèi)acrolein的活性，從而抑制大分子內(nèi)收。在acrolein開(kāi)始處理后30分鐘后，Hydralazine抑制交聯(lián)，但在90分鐘后是無(wú)效的。 Hydralazine（0.1-10 mM）抑制炎性巨噬細(xì)胞細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)ROS產(chǎn)生，通過(guò)ROS清除機(jī)制很可能影響黃嘌呤氧化酶（XO）和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸/煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADH/ NADPH）氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-產(chǎn)生。Hydralazine(0.1-10 mM)顯著減少NO（*）的生成，并且這種效應(yīng)導(dǎo)致NOS-2基因表達(dá)和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表達(dá)，和蛋白水平和PGE（2）合成的降低相關(guān)聯(lián)。 在豚鼠脊髓體外，Hydralazine不僅保護(hù)acrolein介導(dǎo)的損傷，同時(shí)也壓縮。Hydralazine可以顯著減輕acrolein誘導(dǎo)的超氧化物的產(chǎn)生，谷胱甘肽耗盡，線粒體功能障礙，膜完整性的喪失，并降低復(fù)合動(dòng)作電位傳導(dǎo)。