263351-82-2
中文名稱
聚谷氨酸紫杉醇
英文名稱
(1R,2S)-2-(Benzoylamino)-1-[[[(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl]oxy]carbonyl]-2-phenylethyl ester L-glutamic acid homopolymer
CAS
263351-82-2
分子式
(C52H56N2O16)n.(C5H7NO3)x
分子量
1001.05
MOL 文件
263351-82-2.mol
263351-82-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
聚谷氨酸紫杉醇化合物 T20265
英文別名
OpaxioPG-TXL
CT-2103
Xyotax,CT-2103
r-INNList-52,2004
p-INNList-90,2004
paclitaxel poliglumex
PACLITAXELUM POLIGLUMEXUM
L-polyglutamic paclitaxel
Poly-(L)-Glutamic Acid-Paclitaxel
所屬類別
生物化工：谷氨酸類衍生物常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
從紅豆杉植物中提取的紫杉醇具有較強(qiáng)的抗癌作用，現(xiàn)已廣泛用于臨床。但是，由于紫杉醇的水不溶性(紫杉醇在水中的溶解度小于0.004mg/ml)，使其應(yīng)用很不方便。同時(shí)、現(xiàn)有的紫杉醇的助溶劑例如：聚氧乙基代蓖麻油等的毒副作用比較嚴(yán)重，容易誘發(fā)過(guò)敏等癥狀，使現(xiàn)有的紫杉醇不是理想的抗癌藥物。因此，尋找水溶性好、毒性低、療效高、使用方便的紫杉醇類化合物，成了人們研究的熱點(diǎn)。研究發(fā)現(xiàn)，在紫杉醇(H)分子上接上某些親水基團(tuán)(W)，可以改進(jìn)紫杉醇(H)的水溶性，而這些基團(tuán)(W)本身不具有藥理活性，不影響紫杉醇的活性，對(duì)人體也無(wú)不良反應(yīng)，它們均具有生物降解作用，可被人體利用，也可經(jīng)過(guò)人體代謝排出體外。這種接上親水基團(tuán)的化合物(WH)，可制備水溶性的紫杉醇針劑，用于腫瘤和癌癥的治療。與現(xiàn)有的紫杉醇針劑比較。提高了療效、降低了毒副作用、減輕了患者的痛苦。同時(shí)、由于人體內(nèi)對(duì)新型紫杉醇化合物(WH)的緩慢分解作用，使WH具有緩釋作用，增加了紫杉醇(H)的療效及生物利用度，該物質(zhì)即為聚谷氨酸紫杉醇。