2624-44-4
中文名稱
酚磺乙胺
英文名稱
Etamsylate
CAS
2624-44-4
EINECS 編號
220-090-7
分子式
C10H17NO5S
MDL 編號
MFCD00867499
分子量
263.31
MOL 文件
2624-44-4.mol
更新日期
2024/10/25 13:58:02
2624-44-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,5-二羥基苯磺酸二乙胺鹽酚磺乙胺
氫酯磺乙酸
止血定
止血敏
羥苯磺乙胺
氫醌磺乙胺
英文別名
ETAMSYLATEETHAMSYLATE
1-hydroxy-4-oxo-2,5-cyclohexadiene-1-sulfonicacidcompd.withdiethylamine
2,5-dihydroxy-benzenesulfonicacicompd.withdiethylamine
2,5-dihydroxy-benzenesulfonicacicompd.withn-ethylethanamine(1:1)
2,5-dihydroxybenzenesulfonicacidcompd.withn-ethylethanamine
2,5-DihydroxybenzenesulfonicacidcompdwithN-ethylethanamine
aglumin
altodor
ciclonamina
cyclonamine
dicynene
dicynone
diethylammonium2,5-dihydroxybenzenesulfonate
diethylammoniumcyclohexadien-4-ol-1-one-4-sulfonate
diidroxi-1,4-benzenesulfonato-3-di-etilammonium
e141
eselin
md141
diethylammonium 2,5-dihydroxybenzenesulphonate
所屬類別
原料藥：止血藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點125℃（127-131℃）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。有引濕性，遇光易變質(zhì)。無臭，味苦。
熔點125°
密度1.3441 (rough estimate)
折射率1.5060 (estimate)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度Very soluble in water, freely soluble in methanol, soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)neat
顏色白色至淡紅色
Merck14,3722
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1S/C6H6O5S.C4H11N/c7-4-1-2-5(8)6(3-4)12(9,10)11;1-3-5-4-2/h1-3,7-8H,(H,9,10,11);5H,3-4H2,1-2H3
InChIKeyHBGOLJKPSFNJSD-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(S(=O)(=O)O)=CC(=CC=C1O)O.N(CC)CC
CAS 數(shù)據(jù)庫2624-44-4(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Ethamsylate (2624-44-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
防范說明P261-P264-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P313-P337+P313-P362-P403+P233-P405-P501
RTECS號DB6145000
海關(guān)編碼2921.19.6190
危險等級IRRITANT
毒性LD50 i.v. in mice, rats: 800, 1350 mg/kg (Esteve)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于手術(shù)前預(yù)防和治療出血，也用于腸道出血、腦出血和泌尿道出血等用途二
本品能增加血小板的數(shù)量、聚集性和粘附性，促使凝血活性物質(zhì)從血小板中釋放。也可加速血塊收縮，縮短凝血時間，還可以增強毛細血管抵抗力，減低毛細血管通透性。用于手術(shù)前預(yù)防和治療出血。也用于血小板功能不全引起出血或其他原因出血，如胃腸道出血、腦出血和泌尿道出血等。鼠靜脈注射LD50為800-1350毫克/公斤。制備方法
方法一
由二乙胺用二氧化硫成鹽后與對苯二醌加成而得。將二乙胺、乙醇和水加入反應(yīng)鍋內(nèi)，冷至0℃，通入二氧化硫至反應(yīng)液pH=3.5-4為止，反應(yīng)溫度控制在10℃以下，得二乙胺亞硫酸鹽溶液。然后，于0-10℃緩緩加入對苯二醌。加畢，減壓回收乙醇，冷卻結(jié)晶，過濾。結(jié)晶加蒸餾水加熱溶解，用活性炭脫色精制，即得酚磺乙胺成品。常見問題列表
簡介
酚磺乙胺又名止血敏，其化學(xué)名稱為2，5-二羥基苯磺酸二乙胺鹽，酚磺乙胺是通過促進凝血過程而發(fā)揮作用。它能夠增加血液中血小板數(shù)量，增強其聚集性和粘附性，促進凝血物質(zhì)的釋放，以加速凝血。臨床上用于預(yù)防和治療外科手術(shù)出血過多，血小板減少性紫癜或過敏性紫癜以及其它原因引起的出血。
【分類】促凝血因子活性藥物
【結(jié)構(gòu)特點】易受光線影響而變質(zhì)的藥品
性狀
本品為白色或類白色的疏松塊狀物。
藥理作用
酚磺乙胺能增加血小板數(shù)量，并增強其聚集性和黏附力，促進血小板釋放凝血活性物質(zhì)，縮短凝血時間，加速血塊收縮。此外，尚有增強毛細血管抵抗力、降低其通透性、減少血液滲出等作用。本品止血作用迅速，靜脈注射后 1 小時作用達高峰，藥效可維持 4～6 小時。適應(yīng)癥
酚磺乙胺適用于預(yù)防和治療外科手術(shù)出血，血小板減少性紫癜或過敏性紫癜以及其它原因引起的出血，如腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙齦出血、鼻衄等，可與其它止血藥如氨甲苯酸，維生素Ｋ并用。藥代動力學(xué)
口服易吸收，靜脈注射1小時作用達高峰，作用維持4～ 6小時。主要以原形從腎排泄，少量從膽汁隨糞便排出。用法用量
1. 預(yù)防手術(shù)出血：術(shù)前15～30分鐘肌注或靜注0.25～0.5g，必要時2小時后可重復(fù)1次。
2. 治療：成人用量：口服：每次0.5～1g，每日3次;肌注或靜注：每次0.25～0.5g，每日2～3次;靜滴：每次2.5～5g，用5%葡萄糖液500ml稀釋后滴注，每分鐘不超過5mg。兒童用量：口服：10mg/kg，每日3次。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較輕，偶有惡心、頭痛和皮疹。全麻情況下靜注過快時可出現(xiàn)血壓下降。注意事項
1. 有血栓形成史者慎用。
2. 高分子量的血漿擴充劑(如右旋糖酐)可在本品使用之后而不要在其使用之前應(yīng)用。
3. 本品不宜與其他藥物混合使用，尤其是與堿性藥物混合，可使本品變色失效。
生產(chǎn)方法
現(xiàn)在市場上酚磺乙胺的生產(chǎn)方法有苯醌法法，其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫，先制得亞硫酸二乙胺鹽，然后在低溫下將對苯醌加入亞硫酸二乙胺鹽溶液中，反應(yīng)完畢減壓蒸餾回收乙醇，冷卻后析出粗品，在水或稀乙醇中加入亞硫酸氫鈉及活性炭脫色，精制得產(chǎn)品，該工藝的缺點是：由于對苯醌反應(yīng)不完全，加上酚磺乙胺在水及乙醇中的溶解度較大，使得產(chǎn)品收率低，一般不超過40%，而且對苯醌價格較高，使用二氧化硫存在尾氣的吸收等問題。另外市場上還有采用氯磺酸為磺化劑，磺化前使對苯二酚與有機溶劑共沸脫水至無水，但是這種方法采用有機溶劑，污染環(huán)境，其中在磺化反應(yīng)過程中產(chǎn)生的氯化氫氣體，污染環(huán)境。
藥物相互作用
靜注高分子血漿擴充劑應(yīng)在使用本品之后而不要在使用之前，因為右旋糖酐等抑制血小板聚集，延長出血及凝血時間，理論上與本品呈拮抗作用。不可與氨基己酸注射液混合使用，以免引起中毒;不宜與堿性藥物配伍。作用機制
可增強血小板功能，降低毛細血管通透性，減少血液滲出，呈現(xiàn)止血作用，亦能增加血液中血小板數(shù)量，增強其聚集性和粘附性，促進凝血活性物質(zhì)釋放，縮短凝血時間，加速血塊收縮。