2514-30-9
中文名稱(chēng)
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
英文名稱(chēng)
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
CAS
2514-30-9
分子式
C14H11NOS
分子量
241.31
MOL 文件
2514-30-9.mol
更新日期
2024/11/09 19:15:09
2514-30-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PBIT 英文別名
PBITCS-1495
PBIT, >=98%
PBIT >=98% (HPLC)
JUMONJI HDM INHIBITOR
2-p-Tolyl-1,2-benzisothiazolin-3-one
2-(4-methylphenyl)-1,2-benzothiazol-3-one
1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one, 2-(4-methylphenyl)-
2-(4-Methylphenyl)-2,3-dihydrobenzisothiazol-3-one
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)136.7-137.1 °C(Solv: benzene (71-43-2); hexane (110-54-3))
沸點(diǎn)418.2±38.0 °C(Predicted)
密度1.297±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)-0.03±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 1 個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PBIT 是一種特異性的 Jumonji/AT 富集互作結(jié)構(gòu)域 1 (JARID1) 抑制劑。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 組蛋白去甲基化酶， IC50 值約為 3 μM。 PBIT 還抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分別為 6 μM 和 4.9 μM。靶點(diǎn)
IC50: 3 μM (JARID1B), 6 μM (JARID1A), 4.9 μM (JARID1C)
體外研究
PBIT inhibits proliferation of cells expressing higher levels of JARID1B. PBIT (1-10 μM for UACC-812 cells, 2.5-10μM for MCF7 and MCF10A cells; 72 hours) inhibits cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Human breast cancer cell lines (UACC-812 and MCF7) and human mammary epithelial cells (MCF10A) |
| Concentration: | 1, 3, and 10 μM for UACC-812 cells; 2.5, 5, and 10 μM for MCF7 and MCF10A cells |
| Incubation Time: | 72 hours |
| Result: | Inhibited cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner. 10 μM killed most of the UACC-812 cells, but showed minimal toxicity to MCF7 cells and MCF10A cells. |