25127-29-1
中文名稱
克班寧
英文名稱
crebanine
CAS
25127-29-1
分子式
C20H21NO4
分子量
339.389
MOL 文件
25127-29-1.mol
更新日期
2025/01/13 10:58:50
25127-29-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克班寧克班寧對照品
克班寧標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
Crebanincrebanine
5H-Benzo[g]-1,3-benzodioxolo[6,5,4-de]quinoline, 6,7,7a,8-tetrahydro-9,10-dimethoxy-7-methyl-, (7R)-
(R)-9,10-dimethoxy-7-methyl-6,7,7a,8-tetrahydro-5H-[1,3]dioxolo[4',5':4,5]benzo[1,2,3-de]benzo[g]quinoline
所屬類別
天然產(chǎn)物：生物堿物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀乳白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于地不容。
熔點126 °C
沸點488.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.266±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件4°C, protect from light
溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
酸度系數(shù)(pKa)6?+-.0.20(Predicted)
形態(tài)Cryst.
顏色Off-white to light yellow
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,24230ug/kg (24.23mg/kg),BEHAVIORAL: IRRITABILITYBEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLDLUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: RESPIRATORY OBSTRUCTION,Zhongcaoyao. Chinese Traditional and Herbal Medicine. Vol. 20, Pg. 422, 1989.
常見問題列表
簡介
克班寧（Crebanine，Cre）屬于阿樸菲型生物堿，提取自防己科千金藤屬植物云南地不容（StephaniayunnanensisLo.）塊根中。屬于異喹啉類阿樸菲類生物堿。易溶于硫酸、鹽酸、乙醇、甲醇、氯仿，微溶于石油醚及乙醚中，不溶于水。研究表明克班寧具有較強(qiáng)抗心律失常的作用，對多種動物心律失常模型均顯著對抗作用，是一種值得深入研究開發(fā)的先導(dǎo)化合物。理化性質(zhì)
結(jié)晶狀態(tài)：Cre可呈微黃色針晶(醇-石油醚)、白色針晶(石油醚-乙醚)、白色柱狀晶體(無水乙醇)、針晶(乙醚)、淡黃色針晶(甲醇)、白色塊狀結(jié)晶(甲醇)、微黃色針晶(石油醚)等。其鹽酸鹽為黃色結(jié)晶。溶解性：Cre易溶于硫酸、鹽酸、乙醇、甲醇、氯仿，微溶于石油醚及乙醚中，不溶于水，其鹽酸鹽易溶于水，pH7.4。藥理
實驗表明，Cre具多種藥理作用：腹腔注射Cre能明顯減少小鼠自發(fā)活動次數(shù)(鎮(zhèn)靜作用)：對戊巴比妥鈉的催眠作用呈現(xiàn)協(xié)同，且可對抗可拉明所致的腦干型驚厥(增強(qiáng)中樞抑制藥的作用)：腹腔注射Cre對電及化學(xué)刺激引起小鼠疼痛有明顯鎮(zhèn)痛作用，且電刺激法顯示Cr的鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡強(qiáng)于顱痛定，化學(xué)刺激法顯示Cre鎮(zhèn)痛作用治療指數(shù)>6，Cre對兔離體子宮、腸肌有解痙作用；對GLC和HeLa細(xì)胞的體外殺傷實驗表明，Cre有一定的體外抗腫瘤活性。Cre可對抗BaCl2引起的大鼠心律失常，且維持竇律時間較Lid長；還可對抗AC引起的大鼠心律失常，對Oua引起的豚鼠心律失常作用不大明顯，Cre還可對抗CaCl2引起的大鼠心律失常，對抗氯仿引起的小鼠室顫；拮抗組織胺所致豚鼠膽囊的收縮、拮抗高K +離子引起的豚鼠膽道口括約肌的收縮；能明顯增加K562HHT細(xì)胞內(nèi)DNR濃度，調(diào)節(jié)多藥耐藥性等。生物活性
Crebanine 是來自于 Stephania venosa 的一種生物堿，可誘導(dǎo)人類癌細(xì)胞的 G1阻滯和凋亡。Crebanine 通過抑制 MAPKs 和 Akt 信號通路表現(xiàn)出抗炎活性。Crebanine 還具有抗心律失常的作用。