23239-51-2
中文名稱
鹽酸利托君
英文名稱
Ritodrine hydrochloride
CAS
23239-51-2
分子式
C17H22ClNO3
分子量
323.81
MOL 文件
23239-51-2.mol
更新日期
2024/10/23 10:55:28
23239-51-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸利托君利托君鹽酸鹽
4-羥基-alpha-[1-[[2-(4-羥基苯基)乙基]氨基]乙基]芐醇鹽酸鹽
鹽酸利托君/4-羥基-ALPHA-[1-[[2-(4-羥基苯基)乙基]氨基]乙基]芐醇鹽酸鹽
英文別名
utoparPre-Pa
pre-par
Miolene
du21220
Prempar
Yutopar
Utemerin
NSC 291565
RITODRINE HCL
所屬類別
原料藥：垂體激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)192-196°C
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
最大波長(λmax)284nm(MeOH)(lit.)
Merck14,8237
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
安全說明36
WGK Germany3
RTECS號(hào)DO6524000
海關(guān)編碼2922504500
毒性dog,LD50,intravenous,128mg/kg (128mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEABEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLDSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: MYDRIASIS (PUPILLARY DILATION): EYE,Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 18, Pg. 5704, 1984.
常見問題列表
治療先兆早產(chǎn)藥物
早產(chǎn)是產(chǎn)科常見的妊娠時(shí)限性疾病，其發(fā)生率為5%～15%,早產(chǎn)治療的主要原則是通過宮縮抑制劑的應(yīng)用，抑制宮縮，延長胎兒在宮內(nèi)的時(shí)間，為胎兒贏得促胎肺成熟時(shí)間，以改善新生兒的結(jié)局。目前國內(nèi)外治療早產(chǎn)的藥物有鹽酸利托君( 安寶) 、硫酸鎂、硝苯地平、阿托西班等藥物。鹽酸利托君(Ritodrine Hydrochlo ride)，化學(xué)名為對(duì)羥基-α- [1-[ (對(duì)羥苯乙基)氨基] 乙基]芐醇鹽酸鹽，又名鹽酸羥芐羥麻黃堿，為β-擬交感神經(jīng)藥，屬于腎上腺素β2受體激動(dòng)劑，可抑制宮縮, 是目前美國食品藥物管理局(Food and DrugAdmini stration , FDA)惟一認(rèn)證的治療先兆早產(chǎn)藥物，已被《美國藥典》收錄。它通過與子宮肌細(xì)胞表面的β2受體結(jié)合，激活細(xì)胞膜的腺苷酸環(huán)化酶，使三磷酸腺苷轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸腺苷，降低肌球蛋白輕鏈激酶活性，抑制肌質(zhì)網(wǎng)釋放鈣，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，從而抑制子宮肌纖維收縮。由于鹽酸利托君有β1受體激動(dòng)作用，用藥初期可導(dǎo)致心率加快，一般存在量效關(guān)系，當(dāng)孕婦心率達(dá)到120次/min時(shí)，抑制宮縮效果作用明顯，但是隨著使用時(shí)間延長，心率逐漸穩(wěn)定并有下降趨勢(shì)，這是鹽酸利托君的一種減敏現(xiàn)象。另外，少數(shù)孕婦使用鹽酸利托君可引起肝功能、血糖和血鉀異常、肺水腫等。臨床主要作用于子宮肌層，通過與子宮平滑肌細(xì)胞膜上β2受體結(jié)合，激活腺苷酸環(huán)化酶，細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,降低細(xì)胞內(nèi)游離鈣的濃度，使子宮平滑肌松弛,減少子宮的活動(dòng)而延長妊娠期，預(yù)防妊娠20周后的早產(chǎn)。
圖1為鹽酸利托君注射液
合成路線
對(duì)羥基苯丙酮為原料, 溴化得到2-溴-對(duì)羥基苯丙酮(2), 再與對(duì)羥基苯乙胺(酪胺)縮合成鹽得到1-(4-羥基苯基)-2-[ 2-(4-羥基苯基)乙胺基] 丙-1-酮鹽酸鹽(3), 用Pd/C 催化加氫還原得到目標(biāo)產(chǎn)物鹽酸利托君(1)的新工藝路線.合成路線如圖2所示。
圖2為鹽酸利托君的合成路線
不良反應(yīng)
鹽酸利托君的主要不良反應(yīng)為心率加快，孕婦心率增快達(dá)100~138次／min，同時(shí)伴有胎心率加快，但無胎兒宮內(nèi)窘迫發(fā)生。藥物相互作用
1.避免與β受體激動(dòng)劑和抑制劑同時(shí)使用。2.同時(shí)使用皮質(zhì)類激素可導(dǎo)致肺水腫。
3.在副交感神經(jīng)阻滯劑如阿托品存在下可導(dǎo)致高血壓。
4.與其它副交感神經(jīng)胺同時(shí)使用時(shí)，對(duì)心血管影響加強(qiáng)。但只要有足夠的時(shí)間間隔就可避免。因?yàn)樵诮o藥24小時(shí)內(nèi)有90%的利托君排出體外。
5.外科使用的麻醉劑，應(yīng)考慮對(duì)低血壓患者的影響可能被加強(qiáng)。
有關(guān)鹽酸黃酮哌酯的治療先兆早產(chǎn)藥物 、不良反應(yīng)、藥物相互作用、合成路線是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-19）
生物活性
Ritodrine HCl (NSC 291565) 是Ritodrine的鹽酸鹽，是β-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| β2-adrenergic receptor |