218156-96-8
中文名稱
SRPKINHIBITOR
英文名稱
SRPK inhibitor
CAS
218156-96-8
分子式
C18H18F3N3O
分子量
349.35
MOL 文件
218156-96-8.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
218156-96-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)異煙酰胺富絲氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制劑(SRPIN340)
N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺
英文別名
CS-910SRPIN340
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK inhibitor
SRPIN340, >=98%
SRPIN340 >=98% (HPLC)
SRPK Inhibitor(SRPIN340)
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK INHIBITOR
N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]isonicotinamide
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)395.9±42.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)11.09±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 1 個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
SRPIN340是選擇性SRPK抑制劑，作用于SRPK1, Ki為0.89 μM ，對其他140多種激酶沒有顯著的抑制活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SRPK1
() | 0.89 μM(Ki) |
體外研究
SRPIN340通過SRPK抑制Flp-In293 細(xì)胞中SR磷酸化，并以劑量依賴的方式促進(jìn)SRp75的降解，隨后抑制HIV的產(chǎn)生。5毫克/毫升的SRPIN340不會(huì)使染色體結(jié)構(gòu)和CHO細(xì)胞中染色體數(shù)產(chǎn)生異常。 SRPIN340劑量依賴性抑制體外HCV亞基因組復(fù)制和HCV-JFH1克隆復(fù)制的表達(dá)。
體內(nèi)研究
SRPIN340劑量依賴性抑制CNV在體內(nèi)的形成。SRPIN340顯著減少VEGF，MCP-1，ICAM-1的蛋白質(zhì)水平，從而抑制巨噬細(xì)胞的浸潤。