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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>2131184-57-9

2131184-57-9

中文名稱 VU0661013
英文名稱 VU0661013
CAS 2131184-57-9
分子式 C39H39Cl2N5O4
分子量 712.66
MOL 文件 2131184-57-9.mol
更新日期 2023/03/29 22:29:08
2131184-57-9 結(jié)構(gòu)式 2131184-57-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T17247
化合物VU0661013
3-((4R)-7-氯-10-(3-(4-氯-3,5-二甲基苯氧基)丙基)-4-甲基-1-氧代-6-(1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-基)-3,4-二氫吡嗪并[1,2-A]吲哚-2(1H)-基)-1-甲基-1H-吲哚-5-羧酸
英文別名
VU661013
VU0661013
1H-Indole-5-carboxylic acid, 3-[(4R)-7-chloro-10-[3-(4-chloro-3,5-dimethylphenoxy)propyl]-3,4-dihydro-4-methyl-1-oxo-6-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl]-1-methyl-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)906.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥125mg/mL in DMSO;insoluble in H2O
酸度系數(shù)(pKa)4.44±0.30(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow

常見問題列表

生物活性
VU661013 是一種新型有效的選擇性的 MCL1 的抑制劑,在TR-FRET分析中,對人MCL-1的Ki值為97±30 pM的。但是 VU661013 不會顯著地抑制BCL-xL或BCL-2,對應(yīng)的Ki值 > 40μM 或 = 0.73μM。VU661013 可破壞了 BIM/MCL-1 聯(lián)合的穩(wěn)定性,可在AML中導(dǎo)致凋亡。
靶點(diǎn)
TargetValue
MCL1
(Cell-free assay)
97 pM(Ki)
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