433967-28-3
中文名稱(chēng)
VU 0357121
英文名稱(chēng)
VU 0357121
CAS
433967-28-3
分子式
C17H17F2NO2
分子量
305.319
MOL 文件
433967-28-3.mol
更新日期
2025/01/12 18:03:38
433967-28-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-丁氧基-N-(24-二氟苯基)苯甲酰胺
4-丁氧基-N-(2,4-二氟苯基)苯甲酰胺
英文別名
SKL855CS-1971
VU 0357121
VU 0357121 100MG
VU 0357121 USP/EP/BP
VU0357121/VU-0357121
4-Butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)benzamide
BenzaMide, 4-butoxy-N-(2,4-difluorophenyl)-
所屬類(lèi)別
生物化工:GluR 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)338.7±42.0 °C(Predicted)
密度1.220
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:≥18mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.74±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
VU 0357121是一種新型的mGlu5正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM),EC50為33 nM,抑制其他mGlu受體亞型活性或使其活性非常低。體外研究
VU0357121對(duì)mGluR其他亞型不具PAM活性,也不與mGlu 5的MPEP 構(gòu)象位點(diǎn)結(jié)合,因此不具備mGlu 5 NAM活動(dòng)。A809V/r mGlu5突變抑制VU0357121活性,改變谷氨酸濃度?響應(yīng)曲線,而不并不影響F585I/r mGlu5突變相關(guān)活性。 Ca2+動(dòng)員實(shí)驗(yàn)檢測(cè),在HEK293A-mGlu5低表達(dá)的細(xì)胞系中VU0357121活性較低。靶點(diǎn)
mGlu5 Receptor 33 nM (EC 50 ) |