211427-08-6
211427-08-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
地夸磷索四鈉
地夸磷索鈉雜質(zhì)
地夸磷索四鈉鹽
地夸磷索四鈉雜質(zhì)
地夸磷索雜質(zhì)11
地夸磷索四鈉中間體
地夸磷索四鈉,地夸磷索鈉
P1,P4-二(尿苷5'-)四磷酸四鈉
地夸磷索鈉對(duì)照品 211427-08-6
INS 365
Diquafosol sodium
Diquafosol tetrasodium
Diquafosol sodium (jan)
Diquafosol Tetrasodium Salt
Diquafosol Impurity 7(UP4U)
Diquafosol tetrasodium (usan)
Diquafosol tetrasodium impurity
Diquafosol tetrasodium intermediate
物理化學(xué)性質(zhì)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);113.86(Max Conc. mM)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
地夸磷索四鈉(地夸磷索四鈉Tetrasodium)化學(xué)名為P1,P4-二(尿苷5’-四磷酸)鈉，由參天制藥公司和Inspire制藥公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)，2010年在日本上市，商品名為Diquas，地夸磷索四鈉滴眼液2017年的銷售額約為1億美元。
地夸磷索四鈉滴眼液是全球獲準(zhǔn)上市的首個(gè)P2Y2受體激動(dòng)劑滴眼液，其作用于結(jié)膜上皮及杯狀細(xì)胞膜上的P2Y2受體，通過(guò)上調(diào)細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度，促進(jìn)水分及黏蛋白的分泌，從而改善干眼病癥狀，使淚膜更接近正常狀態(tài)。
另外，地夸磷索四鈉滴眼液作為具有誘導(dǎo)排痰作用的去痰劑或肺炎治療藥而期待開(kāi)發(fā)的化合物。
1、水樣淚液缺乏性干眼
地夸磷索四鈉眼液可提高淚液缺乏性干眼患者的視覺(jué)質(zhì)量，同時(shí)增強(qiáng)淚膜穩(wěn)定性和減輕角膜上皮損傷。
2、淚膜破裂時(shí)間縮短型干眼
淚膜破裂時(shí)間縮短型干眼臨床表現(xiàn)為較短的淚膜破裂時(shí)間(breakuptime，BUT)以及干眼癥狀，無(wú)眼表面損傷和淚液缺乏。地夸磷索四鈉眼液滴眼2周和4周后，BUT縮短型干眼患者BUT顯著延長(zhǎng)(P＜0.05)，熒光素染色評(píng)分、Schirmer試驗(yàn)得分和眼內(nèi)散射均得到了改善(均為P＜0.001)。
3、阻塞性瞼板腺功能障礙
阻塞性瞼板腺功能障礙是脂質(zhì)缺乏型干眼和蒸發(fā)過(guò)強(qiáng)型干眼的一個(gè)主要原因，也可能導(dǎo)致淚膜穩(wěn)定性降低。目前，P2Y2受體已被證實(shí)在瞼板腺存在。阻塞性瞼板腺功能障礙患者使用30g·L-1地夸磷索四鈉眼液治療4個(gè)月后，其眼部癥狀、瞼緣異常、BUT、TMH和眼染色評(píng)分均得到顯著改善。
4、眼前節(jié)手術(shù)相關(guān)干眼
干眼是LASIK術(shù)后普遍存在的并發(fā)癥之一，具體機(jī)制尚不清楚，并且術(shù)前已患有干眼的患者，術(shù)后癥狀將會(huì)進(jìn)一步加重，進(jìn)而影響手術(shù)療效。對(duì)于LASIK術(shù)后干眼患者，有學(xué)者發(fā)現(xiàn)30g·L-1地夸磷索四鈉滴眼液與3g·L-1透明質(zhì)酸鈉滴眼液聯(lián)合應(yīng)用組的裸眼遠(yuǎn)視力高于3g·L-1透明質(zhì)酸鈉滴眼液組。
5、角膜接觸鏡配戴者
已有研究發(fā)現(xiàn)配戴角膜接觸鏡會(huì)使TMH顯著降低，使用30g·L-1地夸磷索四鈉滴眼液滴眼后TMH可短暫顯著改善。
6、視頻終端綜合征
由于現(xiàn)階段相關(guān)研究較少，暫認(rèn)為30g·L-1地夸磷索四鈉對(duì)視頻終端綜合征患者可能有效。
| Target | Value |
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P2Y2 receptor
() |
Cell viability significantly decreased after treatment with 30% diluted diquafosol for 1 hour and 6 hours after treatment with 10% and 20% diluted diquafosol. Twenty-four hours after wounding monolayers, 3% diquafosol, and 0.3% HCECs exhibits significantly more wound healing than the control.
In a rat dry eye model, the P2Y2 agonist diquafosol tetrasodium is found to improve surface health, based on increases in tear fluid secretion, corneal epithelial resistance, and release of glycoprotein-containing moieties from goblet cells. Beginning at 2 weeks and continuing for an additional 2 weeks, maximal declines in dye penetrance of approximately 50% occurred with doses of diquafosol tetrasodium as low as 1%. INS365 significantly suppresses corneal damage at concentrations of more than 0.1% w/v.