198904-31-3
中文名稱
阿扎那韋
英文名稱
Atazanavir
CAS
198904-31-3
分子式
C38H52N6O7
分子量
704.87
MOL 文件
198904-31-3.mol
更新日期
2024/11/01 11:28:22
198904-31-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿札那韋阿扎那韋
阿扎那韋雜質(zhì)
阿扎那韋游離堿
阿扎那韋雙硫酸鹽
阿扎那韋手性異構(gòu)體
阿扎那韋對(duì)映異構(gòu)體
阿扎那韋(標(biāo)準(zhǔn)品)
阿扎那韋中間體雜質(zhì)1
阿扎那韋手性異構(gòu)體3
英文別名
Atvatazanvir
EOS-60363
Atazanavir
Aids057755
Aids-057755
Atazanavir, >=99%
Atazanavir iMpurity
Atazanavir free base
Atazanavir Enantiomer
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)207-2090C
比旋光度D -47° (c = 1 in ethanol)
密度1.178±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度乙醇（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)11.11±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)198904-31-3
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
概述
阿扎那韋是由美國(guó)百時(shí)美-施貴寶公司研制的一種新型 HIV-1蛋白酶抑制劑。阿扎那韋硫酸鹽于2003年6月20日和2004年3月2日分別在美國(guó)和歐洲上市，商品名為銳艾妥(Reyataz)。作用機(jī)制
阿扎那韋是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。本品選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒的形成。體外抗病毒活性：阿扎那韋在不含人類血清條件下，對(duì)大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株的平均50%抑制濃度（IC50）為2～5nM。生物活性
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一種氮雜肽及HIV-蛋白酶抑制劑，常與其他抗HIV藥物結(jié)合，用于治療HIV感染以及獲得性免疫缺乏綜合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制劑，也是 P-glycoprotein 的抑制劑和誘導(dǎo)劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HIV protease
() |
體外研究
Atazanavir在體外對(duì)野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分別為2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞中能有有效地誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度為60-70%。