194804-75-6
中文名稱
加雷沙星
英文名稱
Garenoxacin
CAS
194804-75-6
分子式
C23H20F2N2O4
分子量
426.41
MOL 文件
194804-75-6.mol
更新日期
2025/01/14 09:15:49
194804-75-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
加雷沙星1-環(huán)丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基]-4-氧代喹啉-3-羧酸
英文別名
T 3811T-3811
Aids080974
Aids-080974
Garenoxacin
Ganefloxacin
GARENOXACIN HBR
Garenoxacin USP/EP/BP
223652-82-2 (Mesylate salt)
Bms 284756 (*mesylate salt*)
所屬類別
原料藥：喹諾酮類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點226-227°; mp 234-235°
比旋光度D27 -9.0° (c = 0.10 in N,N-dimethylformamide)
沸點581.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.421±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMF（微溶，加熱）、DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶，加熱）
酸度系數(shù)(pKa)6.44±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyNJDRXTDGYFKORP-LLVKDONJSA-N
SMILESN1(C2CC2)C2=C(C=CC(C3C=CC4=C(C=3)CN[C@@H]4C)=C2OC(F)F)C(=O)C(C(O)=O)=C1
常見問題列表
背景
甲磺酸加雷沙星（Geninax）是第四代喹諾酮類抗生素，對于治療革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌感染都有效，由富山化學(xué)工業(yè)株式會社首次發(fā)現(xiàn)。甲磺酸加雷沙星片可以通過抑制DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的細(xì)菌，起到殺菌作用；在另一方面，它可以選擇性地抑制細(xì)菌的拓?fù)洚悩?gòu)酶（Top II）。主要作用
由于在治療上、下呼吸道感染時,常會出現(xiàn)的耐青霉素或耐氟喹諾酮的肺炎鏈球菌，治療由耐藥革蘭陽性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染變得日益困難。加雷沙星作為新型喹諾酮母核6位去氟的喹諾酮類藥物有效的解決了這一問題。臨床應(yīng)用
臨床研究中顯示,對于細(xì)菌性肺炎、支原體肺炎、衣原體肺炎和急性支氣管炎,加雷沙星的臨床有效率為92%~96%;對于慢性呼吸道疾病的急性感染性發(fā)作有效率為85%;對于耳鼻咽喉感染的有效率則為81%~95%。加雷沙星對于各種細(xì)菌清除率分別如下:金黃色葡萄球菌為90.9%;肺炎鏈球菌為99.2%;流感嗜血菌為98.2%;黏膜炎莫拉菌為96.6%;耐青霉素的肺炎鏈球菌為100%。對于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的陰性菌株和流感嗜血菌株中產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的陽性菌株,加雷沙星的細(xì)菌清除率為100%,而對黏膜炎莫拉菌中的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的陽性菌株,則為96.2%。使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血漿和組織中的濃度大大高于其對主要病原菌的MIC90。在血漿中Cmin為1.92μg/mL,大大高于菌株防耐藥變異濃度,暗示加雷沙星在治療過程中不會導(dǎo)致耐藥菌株突變。生物活性
Garenoxacin (T-3811ME, BMS-284756)是一種新型的des-F(6)喹諾酮，在體外對許多病原體具有有效作用，包括gram-positive和gram-negative的需氧菌和厭氧菌。